Myc Remmers | Myc Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7153	10058-F4	10058-F4 is een c-Myc-remmer die specifiek de c-Myc-Max-interactie remt en transactivatie van c-Myc-doelgenexpressie voorkomt. 10058-F4 bevordert een caspase-3-afhankelijke apoptosis en moduleert autophagy.	Nat Commun, 2025, 16(1):138 Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2762-2779 Cell Death Dis, 2025, 16(1):601
S8906	MYCi975	MYCi975 (NUCC-0200975) is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van MYC die de MYC/MAX-interactie verstoort, MYC T58-fosforylering en MYC-degradatie bevordert en MYC-gestuurde genexpressie belemmert. Deze verbinding vertoont potente antitumoractiviteiten.	Nature, 2025, 646(8085):707-715 Cell Rep, 2025, 44(6):115722 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0136
S8426	10074-G5	10074-G5 is een c-Myc-remmer die bindt aan en het bHLH-ZIP-domein van c-Myc vervormt (Kd = 2,8 µM), waardoor de vorming van c-Myc/Max-heterodimeren en de transcriptionele activiteit ervan worden geremd (IC50 = 146 µM).	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70 Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):139 Cell Death Dis, 2024, 15(11):861
S8905	MYCi361	MYCi361 is een MYC-remmer die MYC in cellen bindt, MYC/MAX-dimeren verstoort en MYC-gestuurde genexpressie belemmert. Deze verbinding bindt aan MYC met een Kd van 3,2 μM. Het onderdrukt in vivo tumorgroei, verhoogt de infiltratie van tumorimmuuncellen, reguleert PD-L1 op tumoren op en maakt tumoren gevoelig voor anti-PD1-immunotherapie.	Cells, 2025, 14(10)709 RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006
S9807	EN4	EN4, een covalente ligand die zich richt op cysteïne 171 (C171) van MYC, is selectief voor c-MYC boven N-MYC en L-MYC. Deze verbinding remt de transcriptieactiviteit van MYC, downreguleert MYC-targets en vermindert tumorigenese.	Cell Rep, 2025, 44(3):115327 Nat Commun, 2024, 15(1):3905 Cell Rep, 2023, 42(11):113198
S6963	APTO-253	APTO-253 (LOR-253, LT-253) remt de expressie van c-Myc en induceert selectief CDKN1A (p21), bevordert G0-G1 celcyclusarrest en veroorzaakt apoptosis in acute myeloïde leukemie (AML) cellen. Deze verbinding is ook een inductor van KLF4 (Krüppel-like factor 4).	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
S0249	Mycro 3	Mycro 3 is een potente en selectieve remmer van c-Myc in helecelassays. Deze verbinding vertoont ook een zwakke remmende activiteit tegen AP-1.	J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00377-1
E4750^New	Cpd. 37	MYC-IN-3 (Cpd. 37) is een alkynyl-gesubstitueerd fenylpyrazool derivaat en een remmer van MYC-functie door MYC/MAX-interactie te verstoren met een IC50 van 1,27 μM in PC3-cellen en MYC/MAX-binding aan DNA te voorkomen. Het vertoont antiproliferatieve activiteit tegen meerdere maligne cellijnen en toont een verbeterde therapeutische werkzaamheid in een muis-allograftmodel van prostaatkanker.
S0103	ML327	ML327 is een isoxazoolverbinding die de MYC-expressie en tumorvorming bij neuroblastoom blokkeert. Deze verbinding herstelt ook de E-cadherin-expressie met een In-Cell Western EC50 van 1,0 μM. Het induceert apoptose.
S0987	MYCMI-6	MYCMI-6 (NSC354961) is een potente en selectieve endogene remmer van MYC:MAX-eiwitinteracties. Deze verbinding blokkeert MYC-gestuurde transcriptie en bindt aan het MYC bHLHZip-domein met een Kd van 1,6 μM. Het remt de groei van tumorcellen op een MYC-afhankelijke manier met een IC50 van <0,5 μM. Deze chemische stof induceert apoptose.
S9871	BTYNB	BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) is een potente en selectieve remmer van IMP1-binding aan c-Myc mRNA. Deze verbinding downreguleert β-TrCP1 mRNA en vermindert de activering van nucleaire transcriptiefactoren-kappa B (NF-κB). Het verstoort deze versterkerfunctie door de associatie van IGF2 mRNA-bindend eiwit 1 (IGF2BP1) met RNA te belemmeren.
S1109	BI 2536	BI-2536 is een krachtige Plk1-remmer met een IC50 van 0,83 nM in een celvrije assay. BI-2536 remt Bromodomain 4 (BRD4) met een Kd van 37 nM en onderdrukt krachtig de c-Myc-expressie. BI-2536 induceert apoptose en vermindert autophagy. Fase 2.	Gut, 2025, gutjnl-2024-334274 Nat Commun, 2025, 16(1):1599 Genome Biol, 2025, 26(1):204
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) is een potente en selectieve remmer van het p300/CBP bromodomain. CCS1477 werkt door de expressie en functie van de Androgen Receptor (AR) te remmen, evenals het remmen van c-Myc.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
E1882	THZ1	THZ1 is een krachtige en covalente remmer van CDK7 met een IC50 van 3,2 nM. Het remt ook CDK12 en CDK13 en reguleert de MYC-expressie neerwaarts. Het vertoont een sterk antiproliferatief effect in een breed scala aan kankercellijnen, waaronder acute lymfatische leukemie (T-ALL) bij menselijke T-cellen.