| S8031 |
NSC 23766 Trihydrochloride
|
NSC 23766 Trihydrochloride is een remmer van Rac GTPase die de activering van Rac door guanine nucleotide exchange factoren (GEF's) remt met een IC50 van ~50 μM in een celvrij experiment; het remt de nauw verwante doelen, Cdc42 of RhoA niet.
|
-
J Orthop Translat, 2025, 54:152-166
-
Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
-
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
|
|
| S7319 |
EHop-016
|
EHop-016 is een specifieke Rac GTPase-remmer met een IC50 van 1,1 μM voor Rac1 in MDA-MB-435- en MDA-MB-231-cellen, met een even krachtige remming voor Rac3.
|
-
Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
-
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846
-
bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026
|
|
| S7719 |
CCG-1423
|
CCG-1423 is een specifieke RhoA-route-remmer, die SRF-gemedieerde transcriptie remt.
|
-
FASEB J, 2025, 39(7):e70505
-
Cell Rep, 2024, 43(4):113989
-
Bioact Mater, 2023, 26:413-424
|
|
| S7686 |
ML141 (CID-2950007)
|
ML141 (CID-2950007) is aangetoond als een krachtige, selectieve en reversibele niet-competitieve remmer van Cdc42 GTPase, geschikt voor in-vitro-assays, met een IC50 van 200 nM en selectiviteit tegenover andere leden van de Rho-familie van GTPasen (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 wordt geassocieerd met een toename van p38-activatie en kan p38-afhankelijke apoptose/senescentie induceren. ML141 beschermt ook neuroblastoomcellen tegen metformine-geïnduceerde apoptose.
|
-
Cell Rep, 2025, 44(8):116025
-
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
-
EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269
|
|
| S7482 |
EHT 1864 2HCl
|
EHT 1864 2HCl is een potente Rac family GTPase-remmer met een Kd van respectievelijk 40 nM, 50 nM, 60 nM en 250 nM voor Rac1, Rac1b, Rac2 en Rac3.
|
-
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
-
Cancer Metab, 2025, 13(1):39
-
Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310
|
|
| S7293 |
ZCL278
|
ZCL278 is een selectieve Cdc42 GTPase remmer met een Kd van 11,4 μM.
|
-
Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024
-
Cell Death Dis, 2024, 15(11):867
-
Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937
|
|
| S1721 |
Azathioprine
|
Azathioprine(BW 57-322) is een immunosuppressivum dat de purinesynthese en de activering van het GTP-bindend proteïne Rac1 remt, en wordt gebruikt bij de behandeling van orgaantransplantaties en auto-immuunziekten.
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
-
Cell Rep, 2024, 43(8):114528
|
|
| S8749 |
MBQ-167
|
MBQ-167 is een potente en dubbele remmer van Rac en Cdc42 met IC50s van respectievelijk 103 nM en 78 nM, in metastatische borstkankercellen.
|
-
iScience, 2024, 27(6):110139
-
Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z
-
Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8
|
|
| S8469 |
CCG-203971
|
CCG-203971 is een nieuwe kleinmoleculige remmer van de Rho/MRTF/SRF-route met een IC50-waarde van 0,64 μM voor SRE.L. Het remt Rho-gemedieerde gen transcriptie.
|
-
Biomedicines, 2023, 11(9)2351
-
J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803
-
Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248
|
|
| S6000 |
CID44216842
|
CID44216842 (Cdc42-IN-1) is een potente Cdc42-selectieve guanine-nucleotidebindende leadremmer met EC50's van respectievelijk 1,0 μM en 1,2 μM voor Cdc42WT en Cdc42Q61L-mutant in de GTP-bindingstest.
|
-
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
-
bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205
|
|