DYRK

Overige Cell Cycle Inhibitoren

CDK ROCK Wee1 Aurora Kinase Chk PLK APC MPS1 Rho Myc

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7338	AZ191	AZ191 is een potente en selectieve DYRK1B-remmer met een IC50 van 17 nM in een celvrije test, met een ongeveer 5- en 110-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk DYRK1A en DYRK2.	PLoS One, 2024, 19(10):e0311655 Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290 Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
S7327	ID-8	ID-8 is een DYRK-remmer en handhaaft de zelfvernieuwing van embryonale stamcellen in langdurige kweek. Deze verbinding behoudt zijn werkzaamheid gedurende langere kweekperioden.	Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
S8395	INDY	INDY, een benzothiazool derivaat, is een krachtige en ATP-competitieve remmer van Dyrk1A en Dyrk1B met een IC50-waarde van respectievelijk 0,24 μM en een Ki-waarde van 0,18 μM. Deze verbinding vermindert het zelfvernieuwende vermogen van normale en tumorvormende cellen in primaire glioblastoom (GBM) cellijnen en neurale progenitorcellen.	Chin Med, 2025, 20(1):161
E7732	GNF4877	GNF4877 is een aminopyrazine en een potente remmer van GSK3β en DYRK1A met een IC50 van respectievelijk 16 nM en 6 nM. Het blokkeert de nucleaire export van nucleaire factor van geactiveerde T-cellen (NFATc), bevordert de β-celproliferatie en is nuttig voor onderzoek naar de ontwikkeling van diabetesmedicijnen.
E2853	GSK626616	GSK-626616 is een dual-specificity tyrosine-regulated kinase (DYRK3) remmer met een IC50 van 0,7 nM, wat een potentiële therapie is voor de behandeling van anemie.
S3817	Harmine hydrochloride	Harmine (Telepathine), een fluorescerend harmala-alkaloïde dat behoort tot de bèta-carbolinefamilie van verbindingen, is een zeer celpermeant en competitieve remmer van ATP-binding aan de kinasepocket van DYRK1A, met een ongeveer 60-voudig hogere IC50-waarde voor DYRK2. Harmine remt ook monoamine-oxidasen (MAO's), PPARγ en cdc-achtige kinasen (CLK's). Harmine remt de 5-HT2A serotoninereceptor met een Ki van 397 nM.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):282 Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S3406	LDN-192960	LDN-192960 (Compd 1) is een krachtige remmer van Haspin en Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) met IC50 van respectievelijk 10 nM en 48 nM.	Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
E2668	Cirtuvivint	Cirtuvivint (SM08502) is een potente en oraal actieve remmer van CDC-achtige kinase (CLK) en een DYRK (dual-specificiteit tyrosine kinase) die gericht is op mRNA-splicing en geoptimaliseerd is voor Wnt-route-inhibitie. Deze verbinding remt de fosforylering van het serine- en arginine-rijke splicingfactor (SRSF) en verstoort de spliceosoomactiviteit. Het kan worden gebruikt voor onderzoek naar solide tumoren.
E0779	Paprotrain	Paprotrain is een celpermeabele remmer van de kinesine MKLP-2, remt de ATPase-activiteit van MKLP-2 met een IC50 van 1,35 μM en een Ki van 3,36 μM en vertoont een matige remmende activiteit op DYRK1A met een IC50 van 5,5 μM.