Name: 10058-F4
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7153
Rating: 5 (110 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overig Myc Inhibitoren	MYCi975 10074-G5 MYCi361 EN4 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
REH	Function assay	0-400 µM	48 h	reduced the metabolic activity, IC50=400 μM	30957273
Nalm-6	Function assay	0-400 µM	48 h	reduced the metabolic activity, IC50=430 μM	30957273
Jurkat	Function assay	60 μM	24 h	c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls	25120723
CCRF-CEM	Function assay	60 μM	24 h	c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls	25120723
HL-60	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
U937	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
NB4	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	249.35	Formule	C₁₂H₁₁NOS₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	403811-55-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)C=C2C(=O)NC(=S)S2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (200.52 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.310mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	c-Myc (Cell-free assay)
In vitro	10058-F4 remt de groei van leukemische cellen en de dimerisatie van Myc en Max. Deze verbinding induceert Cell Cycle-arrest en apoptose van AML-cellen. Het arresteert AML-cellen in de G0/G1-fase, reguleert c-Myc-expressie neerwaarts en CDK-remmers, p21 en p27, opwaarts. Tegelijkertijd induceert deze chemische stof apoptose via activering van de mitochondriale route, aangetoond door neerwaartse regulatie van Bcl-2, opwaartse regulatie van Bax, vrijgave van cytoplasmatisch cytochroom C en splitsing van caspase 3, 7 en 9. Bovendien induceert het ook myeloïde differentiatie, mogelijk via activering van meerdere transcriptiefactoren. Op vergelijkbare wijze konden de door deze verbinding geïnduceerde apoptose en differentiatie ook worden waargenomen in primaire AML-cellen. Het verlaagt de c-Myc-eiwitniveaus, remt de proliferatie van HepG2-cellen waarschijnlijk via opwaartse regulatie van de cycline-afhankelijke kinase (cdk)-remmer, p21WAF1 en verlaagt de intracellulaire niveaus van [alpha]-fetoproteïne (AFP). Behandeling met deze chemische stof reguleert ook humaan telomerase reverse transcriptase (hTERT) op transcriptioneel niveau neerwaarts. Naast het remmen van de proliferatie van HepG2-cellen, verhoogt het de gevoeligheid voor conventionele chemotherapeutische middelen.
In vivo	Piekplasmaconcentraties van 10058-F4 van ongeveer 300 μM worden waargenomen na 5 min en daalden tot onder de detectielimiet na 360 min na een enkele iv-dosis. Plasmaconcentratie-tijdgegevens worden het best benaderd door een twee-compartiment, open, lineair model. De hoogste weefselconcentraties van deze verbinding worden gevonden in vet, long, lever en nier. Piek-tumorconcentraties van deze chemische stof zijn minstens tien keer lager dan piekplasmaconcentraties. Acht metabolieten van deze verbinding zijn geïdentificeerd in plasma, lever en nier. De terminale halfwaardetijd van deze chemische stof is ongeveer 1 uur, en het verdelingsvolume is >200 ml/kg. Er wordt geen significante remming van de tumorgroei waargenomen na i.v.-behandeling van muizen met 20 of 30 mg/kg van deze verbinding.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17046567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17159602/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509642/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	PARP / Caspase-3 / Myc Cyclin D2 / Cyclin D3 / p-21 / c-Myc / p-AKT / AKT p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1		25793663
Growth inhibition assay	Cell viability		28861328