alleen voor onderzoeksdoeleinden

MYCi975 Myc remmer

Cat.nr.S8906

MYCi975 (NUCC-0200975) is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van MYC die de MYC/MAX-interactie verstoort, MYC T58-fosforylering en MYC-degradatie bevordert en MYC-gestuurde genexpressie belemmert. Deze verbinding vertoont potente antitumoractiviteiten.
MYCi975 Myc remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 561.30

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98.95%
98.95

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 561.30 Formule

C25H16Cl2F6N2O2

Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 2289691-01-4 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NUCC-0200975 Smiles CN1C(=CC(=N1)C(F)(F)F)C2=C(C(=C(C=C2)OCC3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC(=C(C=C4)Cl)C(F)(F)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (178.15 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
MYC
In vitro

MYCi975 lokaliseert naar hetzelfde gebied van het MYC-eiwit. Behandeling van cellen met deze verbinding verhoogt de MYC-afbraak en fosforylering op T58. Het verhoogt ook direct GSK3b-gemedieerde MYC pT58 in de in vitro kinase-test.

In vivo

MYCi975 onderdrukt de in vivo tumorgroei bij muizen, verhoogt de infiltratie van tumorimmuuncellen, reguleert PD-L1 op tumoren opwaarts en sensibiliseert tumoren voor anti-PD1-immunotherapie met goede verdraagbaarheid.

Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.