| S2731 |
AZ 3146
|
AZ3146 is een selectieve Mps1-remmer met een IC50 van ~35 nM, draagt bij aan de rekrutering van CENP-E (kinesine-gerelateerd motorproteïne), minder potent tegen FAK, JNK1, JNK2 en Kit.
|
-
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
-
EMBO J, 2025, 44(13):3794-3823
-
J Cell Biol, 2025, 224(6)e202409219
|
|
| S7488 |
MPI-0479605
|
MPI-0479605 is een ATP-competitieve en selectieve remmer van het mitotische kinase Mps1 met een IC50 van 1,8 nM, >40-voudige selectiviteit ten opzichte van andere kinasen.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839
-
Sci Rep, 2024, 14(1):15912
-
Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
|
|
| S8215 |
BAY 1217389
|
BAY 1217389 is een oraal biologisch beschikbare, selectieve remmer van het serine/threonine kinase monopolar spindle 1 (Mps1) met IC50-waarden onder 10 nmol/L, terwijl het een uitstekend selectiviteitsprofiel vertoont.
|
-
Sci Rep, 2024, 14(1):15912
-
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
-
Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11
|
|
| S8214 |
Empesertib (BAY1161909)
|
Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5), een derivaat van triazolopyridine, is een oraal biologisch beschikbare, selectieve remmer van het serine/threonine monopolaire spoel 1 (Mps1) kinase met een IC50 van <1 nM. Deze verbinding heeft potentiële antineoplastische activiteit.
|
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1011
-
Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982
|
|
| S8911 |
BOS172722
|
BOS172722 is een monopolaire spoel 1 (MPS1) checkpointremmer met een IC50 van 11 nM, Ki van 0,11 nM.
|
-
Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938
-
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999
|
|
| E1428 |
Mps1-IN-6 (Compound 9)
|
Mps1-IN-6 (Compound 9) is een potente Mps1-remmer met een IC50 van 6,4 nM. Het vertoont ook antiproliferatieve en antitumoractiviteit in borstkankercellen.
|
|
|
| S6768 |
CC-671
|
CC-671 is een selectief duale remmer van TTK (humaan proteïnekinase monopolaire spoel 1 [hMps1]) en CDC-achtige kinase 2 (CLK2) met IC50's van respectievelijk 5 nM en 3 nM voor TTK en CLK2.
|
|
|