Home Cell Cycle KRas Remmer BI-2852

alleen voor onderzoeksdoeleinden

BI-2852 KRas Remmer

Cat.nr.S8959

BI-2852 is een potente remmer van KRAS die met nanomolaire affiniteit bindt aan een pocket tussen switch I en II op RAS. Deze verbinding blokkeert alle GEF-, GAP- en effectorinteracties met KRAS, wat leidt tot remming van stroomafwaartse signalering en een antiproliferatief effect in het lage micromolaire bereik in KRAS-mutante cellen.
BI-2852 KRas Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 516.59

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.87%
99.87

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 516.59 Formule

C31H28N6O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 2375482-51-0 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CN1C=C(N=C1)CN2C=CC3=C2C=C(C=C3)CNCC4=C(C5=CC=CC=C5N4)C6C7=C(C=CC(=C7)O)C(=O)N6

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (193.57 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GTP-KRASG12D
(Cell-free assay)
450 nM
GTP-KRASG12D
(Cell-free assay)
750 nM(Kd)
In vitro

BI-2852 is een KRAS-remmer die met nanomolaire affiniteit bindt aan een pocket, tot dusver als 'onbehandelbaar' beschouwd, tussen switch I en II op RAS. Deze verbinding is mechanistisch verschillend van covalente KRASG12C-remmers omdat het bindt aan een andere pocket die aanwezig is in zowel de actieve als inactieve vormen van KRAS. Daarbij blokkeert het alle GEF-, GAP- en effectorinteracties met KRAS, wat leidt tot remming van stroomafwaartse signalering en een antiproliferatief effect in het lage micromolaire bereik in KRAS-mutante cellen.
Referenties