KRas Remmers | KRas Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S8826	BAY-293	BAY-293 remt selectief de KRAS-SOS1-interactie met een IC50 van 21 nM.	iScience, 2025, 28(9):113374 Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997 Clin Cancer Res, 2022, clincanres.4291.2021
S8156	ARS-853	ARS-853 is een selectieve, covalente KRAS(G12C)-remmer die mutant KRAS-gestuurde signalering remt door te binden aan het GDP-gebonden oncoprotein en activering te voorkomen. Deze verbinding induceert ook apoptose.	Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-46623-w Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8 SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
S7331	K-Ras(G12C) inhibitor 12	K-Ras(G12C) inhibitor 12 is een allosterische remmer van oncogeen K-Ras(G12C).	Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772 Biomedicines, 2022, 10(3)592 Oncotarget, 2016, 7(9):10064-72
S8955	Sotorasib (AMG510) racemate	Sotorasib (AMG510) racemate is een racemaat van AMG-510, een krachtige covalente KRAS G12C-remmer met potentiële antineoplastische activiteit.	Mol Cancer Ther, 2023, 22(12):1422-1433 Commun Biol, 2021, 4(1):834 Mol Clin Oncol, 2021, 15(1):148
S8499	KRpep-2d	KRpep-2d is een K-Ras(G12D)-selectief remmend cyclisch peptide met selectiviteit tegen wild-type (WT) K-Ras en de K-Ras(G12C)-mutant. De IC50-waarde van deze verbinding is 1,6 nM.	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73 Heliyon, 2022, 8(12):e12518
E1187	Divarasib (GDC-6036)	Divarasib (GDC-6036, RG6330) is een KRAS G12C-remmer die irreversibel bindt aan de switch II-pocket van KRAS G12C (in de inactieve GDP-gebonden toestand), waardoor GTP-binding en -activering worden geblokkeerd.	Cancer Lett, 2024, 611:217414
E1606	RMC-6291 (Elironrasib)	RMC-6291 is een oraal actieve en covalente remmer van KRAS^G12C(ON). RMC-6291 vormt een tri-complex binnen tumorcellen tussen KRASG12C(ON) en cyclofiline A (CypA).	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E1056	Opnurasib (JDQ-443)	Opnurasib (JDQ-443, NVP-JDQ443), een potente en selectieve, oraal biologisch beschikbare covalente remmer van GDP-bound KRAS^G12C met een IC50 van 0,012 µM voor de remming van c-Raf-recrutering.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110331
E1677	Glecirasib	Glecirasib (JAB-21822, KRAS G12C inhibitor 36) is een potente en zeer selectieve covalente remmer van KRAS G12C. Het vertoont veelbelovende antitumoractiviteit bij KRAS G12C-gemuteerd pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC), niet-kleincellige longkanker (NSCLC), colorectale kanker (CRC) en andere solide tumoren.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
E1157	Pan-RAS-IN-1	Pan-RAS-IN-1, een pan-Ras-remmer, bindt aan KRas^G12D-GppNHp met een Kd van minder dan 20 μM in MST-, ITC- en NMR-assays, bindt ook aan Ras-eiwitten en vertoont letaliteit in cellen die gedeeltelijk afhankelijk zijn van de expressie van Ras-eiwitten.	Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
S7332	K-Ras(G12C) inhibitor 9	K-Ras(G12C) inhibitor 9 is een allosterische remmer van oncogeen K-Ras(G12C).
E1474	BI-2865	BI-2865 is een niet-covalente pan-KRAS-remmer. Het bindt aan WT, G12C, G12D, G12V en G13D gemuteerd KRAS met KD's van respectievelijk 6,9, 4,5, 32, 26, 4,3 nM en remt de proliferatie van G12C, G12D of G12V gemuteerd KRAS-expressie BaF3 ce
S6996	LC-2	LC-2 is de eerste PROTAC die endogeen KRAS^G12C kan afbreken met DC50s tussen 0,25 μM en 0,76 μM. Deze verbinding bindt covalent aan KRAS^G12C met een MRTX849 warhead en rekruteert het E3-ligase VHL, wat een snelle en aanhoudende KRAS^G12C-afbraak induceert die leidt tot onderdrukking van de MAPK-signalering.
S0023	K-Ras-IN-1	K-Ras-IN-1 (MDK-3017) remt K-Ras door te binden aan K-Ras in een hydrofobe pocket die wordt ingenomen door Tyr-71 in de apo-Ras kristalstructuur.
E1433	LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67)	LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) is een zeer selectieve en potente remmer van het KRAS-G12C-eiwit. LY3537982 remt selectief de groei van KRAS G12C-mutante cellen H23 G12C, H358 G12C en H2122 G12C met IC50's van respectievelijk 1,04 nM, 1,16 nM en 11,38 nM.
E1578	garsorasib (D-1553)	Garsorasib (D-1553) is een potente en selectieve orale KRAS^G12C-remmer met antitumorale activiteit. Het heeft het potentieel om KRAS G12C-gemuteerd niet-kleincellig longcarcinoom (NSCLC) te behandelen.
E8295^New	LY3499446	LY3499446 (KRASG12C IN-13) is een krachtige remmer van KRAS G12C. Het kan worden gebruikt in onderzoek naar gevorderde solide tumoren, waaronder niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en colorectale kanker (CRC).
S7330	6H05	6H05 is een selectieve en allosterische remmer van oncogeen K-Ras(G12C).
S7333	K-Ras(G12C) inhibitor 6	K-Ras(G12C) inhibitor 6 is een allosterische en selectieve remmer van oncogeen K-Ras(G12C).
E4758^New	ACBI3	ACBI3 is een selectieve en potente PROTAC-degrader van pan-KRAS die VHL-betrokkenheid, ternaire complexvorming en E3-ligase-afhankelijke KRAS-degradatie met hoge proteoombrede selectiviteit bevordert. Het toont sterke antitumoractiviteit, wat resulteert in duurzame pathway-modulatie en tumorregressies in KRAS-gedreven kankers.
E1857	TH-Z816	TH-Z816 is een remmer van KRAS(G12D) met een IC50 van 14 μM in een SOS-gekatalyseerde nucleotide-uitwisselingsanalyse met GDP als het inkomende nucleotide.
E1356	BI-0474	BI-0474 is een potente remmer van KRASG12C met een IC50-waarde van 7,0 nM. Het remt GDP-KRAS::SOS1 proteïne-proteïne interacties. Het vertoont anti-proliferatieve en anti-tumorale activiteit en kan worden gebruikt in kankeronderzoek.
E6405^New	AZD0022	AZD0022 is een potente, oraal biologisch beschikbare, selectieve, reversibele remmer van KRAS^G12D die een robuuste pathway-inhibitie en antitumoractiviteit in KRASG12D-modellen stimuleert.
E6406^New	AMG 410	AMG410 is een niet-covalente, selectieve remmer van pan-KRAS met een IC50 van 1–4 nM voor KRAS G12D, G12V en G13D. Het bindt zowel aan GDP- als GTP-gebonden KRAS met een Kd van respectievelijk 1 nM en 22 nM. AMG410 remt KRAS-signalering op een nucleotidecycli-onafhankelijke manier. Het onderdrukt ook de proliferatie in KRAS-geamplificeerde wildtype tumorcellen.
E1959^New	RMC-4998	RMC-4998 is een tri-complexremmer die selectief de GTP-gebonden toestand van mutante KRASG12C aanpakt, met een hoge potentie voor KRASG12C-CYPA tri-complexvorming met een IC50 van 28 nM. Het remt sterk de ERK-signalering met een IC50 van 1–10 nM en verzwakt de AKT/MTOR- en RAL-routes, wat leidt tot krachtige onderdrukking van KRASG12C-gedreven tumorgroei en kan worden gebruikt in kankeronderzoek.
E1843^New	Fulzerasib	Fulzerasib (IBI351, GFH925) is een irreversibele kleine molecuulremmer voor de KRAS G12C-mutatie die de KRAS-route signalering pERK blokkeert met een IC50 van 37 nM. Het toont potente antitumoractiviteit in meerdere KRAS G12C-mutante tumormodellen, waaronder menselijke alvleesklierkanker, menselijk longadenocarcinoom, colorectaal adenocarcinoom en longkankermodellen.
E1576^New	LUNA18	LUNA18 (Paluratide) is een oraal biologisch beschikbaar 11-mer cyclisch peptide KRAS-remmer voor het intracellulaire lastige doelwit RAS. Het bindt aan KRAS^G12D met een kd van 0,043 nM en blokkeert de KRAS^G12D–SOS1-interactie bij een IC50 van < 2,2 nM. Het vertoont ook antiproliferatieve activiteit in KRAS-mutante kankercellijnen met een IC50 van 1,4 nM in AsPC-1 alvleesklierkankercellen.
E4697	RGT-018	RGT-018 is een krachtige en selectieve remmer van SOS1. Het blokkeert de interactie van KRAS:SOS1 met een IC50 van 8 nM en remde de KRAS-signalering en de proliferatie van KRAS-gedreven kankercellen. Het kan een krachtige antikankeractiviteit vertonen tegen NSCLC, colorectale kanker en alvleesklierkanker.
E1829^New	Calderasib (MK-1084)	Calderasib (MK-1084) is een selectieve KRAS G12C-remmer die antitumorale werkzaamheid aantoont. Het kan worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met pembrolizumab () voor oncologisch onderzoek.
E2540^New	Salvianolic acid F	Salvianolic acid F werkt als een KRAS-remmer, met activiteit tegen KRAS G12D. Het onderdrukt de productie van NF-kB, MMP-9 en NO. In vitro-studies tonen aan dat het de proliferatie, invasie en migratie van kankercellen vermindert, terwijl het apoptose bevordert via de EP300/PI3K/AKT-route. In vivo-experimenten tonen de remming aan van KRAS-afhankelijke longkankercelgroei via PI3K/AKT-signalering. Deze verbinding heeft potentiële toepassingen bij de studie van meerdere kankertypes, met name KRAS G12D-geassocieerde NSCLC en eierstokkanker.
E1856	ARS-1323	ARS-1323 is het racemaat, dat ARS-1620 bevat, en een potente remmer van mutant KRAS G12C. Het kan in onderzoek worden gebruikt voor biochemische bindingsscreens als companion imaging drugs (CID) voor KRAS G12C.
E6643^New	SS-3091	SS-3091 is een pan-KRas-remmer die zich richt op de interactie-interfaces van KRas. Door het ARaf/KRas-complex te destabiliseren, moduleert het downstream signaalroutes. Deze verbinding vertoont activiteit tegen KRas G12D, G12C, G12V en G12S mutanten in meerdere kankercellijnen.
E1071	ASP2453	ASP2453, een potente, selectieve en covalente KRAS G12C remmer, remt de Son of Sevenless (SOS)-gemedieerde interactie tussen KRAS G12C en Raf. Deze verbinding is een potentieel therapeutisch middel voor KRAS G12C-gemuteerde kanker.
E6526^New	MCB-294	MCB-294 is een pan-KRAS-remmer die zowel actieve (GTP-gebonden) als inactieve (GDP-gebonden) KRAS-toestanden target, met Kd-waarden van respectievelijk ongeveer 1 pM en 10 nM. Het vertoont een preferentiële remming van KRAS boven NRAS en HRAS. De verbinding remt de proliferatie van hTERT-HPNE-cellen die G12D-, G12C-, G12V-, G12S-, G13D- en wild-type KRAS-varianten bevatten, met IC50-waarden rond 700 nM. MCB-294 activeert apoptose in KRAS-gemuteerde tumoren en vertoont activiteit tegen KRASG12C-remmerresistente kankercellen, terwijl het het immuunmicroklimaat van de tumor moduleert. Deze verbinding dient als onderzoeksinstrument voor pancreas-, colorectale- en longkankeronderzoek.
E6411^New	RP03707	RP03707 is een PROTAC-molecuul ontworpen om KRASG12D af te breken, bestaande uit drie componenten: een KRASG12D-remmer (, rood), een linker (zwart) en een E3-ligase-ligand (blauw).
E5847^New	olomorasib	Olomorasib (KRAS G12C inhibitor 19, LY3537982) is een krachtige en zeer selectieve tweedegeneratie-remmer van GDP-gebonden KRAS G12C, met het potentieel om patiënten met gevorderde solide tumoren die de KRAS G12C-mutatie dragen, te behandelen.
E6638^New	VS-7375 (GFH375)	VS-7375 (GFH375) is een orale kleinmoleculaire remmer die selectief KRAS G12D aanpakt in zowel de actieve (GTP-gebonden) als de inactieve (GDP-gebonden) vormen. Deze tweeledige inhibitie resulteert in een sterkere tumoronderdrukking in vergelijking met enkelvoudige remmers. Het vertoont krachtige antiproliferatieve en antitumorale effecten in KRAS G12D-mutante modellen, waaronder een intracraniaal GP2D tumormodel.
E1968^New	BBO-8520	BBO-8520 is een covalente kleine molecule remmer die selectief KRAS G12C target met een hoge orale biologische beschikbaarheid. Het functioneert zowel als een KRAS G12C (OFF) remmer als een blokker van KRAS G12C (ON) signalering. Deze verbinding remt cellulaire proliferatie door te binden aan GTP-gebonden KRAS G12C (ON), waardoor RAS-RAF1 interactie wordt voorkomen en de overgang naar de inactieve (OFF) toestand wordt bevorderd.
E5910^New	KRAS-533	KRAS-533 is een potente agonist van KRAS die bindt aan de GTP/GDP-bindingspocket en de hydrolyse van GTP voorkomt, wat leidt tot accumulatie van actief GTP-gebonden KRAS. Dit triggert zowel apoptotische als autofagische celdoodroutes in kankercellen, wat leidt tot een potente onderdrukking van mutant KRAS-longkanker in vitro en in diermodellen.
S8831	MRTX-1257	MRTX-1257 is een krachtige, selectieve, irreversibele, covalente en oraal actieve remmer van KRAS G12C met een IC50 van 900 pM voor KRAS-afhankelijke ERK-fosforylering in H358-cellen.
E1564	BI-2493	BI-2493, een structureel analoog van BI-2865, is een zeer selectieve remmer van pan-KRAS. Deze verbinding vermindert tumorgroei en kan worden gebruikt voor kankeronderzoek.
S2797	Lonafarnib (SCH66336)	Lonafarnib (SCH66336) is een oraal biologisch beschikbare FPTase-remmer voor H-ras, K-ras-4B en N-ras met een IC50 van respectievelijk 1,9 nM, 5,2 nM en 2,8 nM in celvrije assays. Fase 3.	PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558 iScience, 2025, 28(2):111864 Sci Rep, 2025, 15(1):34331
S7224	Deltarasin	Deltarasin is een klein moleculair remmer van de KRAS-PDEδ interactie met een K_d van 38 nM voor binding aan gezuiverde PDEδ.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Appl. Sci, 2023, 13(1), 166 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
S5279	Fendiline hydrochloride	Fendiline hydrochloride is de hydrochloridezoutvorm van Fendiline, wat een L-type calcium channel blokker is en tevens een specifieke remmer van K-Ras plasma membrane targeting zonder detecteerbaar effect op de lokalisatie van H- en N-Ras.