| S8731 |
IACS-010759 (IACS-10759)
|
IACS-010759 (IACS-10759) is een potente en selectieve OXPHOS-remmer (IC50 < 10 nM) die de cellulaire ademhaling blokkeert door remming van complex I.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
-
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47
|
|
| S9736 |
ME-344
|
ME-344 is een synthetische metaboliet van NV-128, een krachtige remmer van mitochondriële oxidatieve fosforylatie (OXPHOS) complex I, die de ATP-generatie en het zuurstofverbruik verstoort. Het remt ook mTOR door de AKT/mTOR-route neerwaarts te reguleren, en vertoont antikankeractiviteit door de celgroei en levensvatbaarheid in leukemiecellijnen te remmen met IC50-waarden van 70–260 nM.
|
|
|
| S8276 |
FCCP
|
FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide fenylhydrazon, Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazon) is een krachtige ontkoppelaar van oxidatieve fosforylering in mitochondria die de ATP-synthese verstoort door protonen over celmembranen te transporteren.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08395-9
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3012
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):163
|
|
| S8828 |
Gboxin
|
Gboxin is een remmer van oxidatieve fosforylering in kankercellen. Deze verbinding remt de activiteit van F0F1 ATP synthase. Het remt specifiek de groei van primaire muizen- en menselijke glioblastoomcellen, maar niet die van muizen embryonale fibroblasten of neonatale astrocyten.
|
-
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
-
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
-
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
|
|
| S0096 |
S-Gboxin
|
S-Gboxin, een functioneel analoog van Gboxin, is een oxidatieve fosforylering (OXPHOS) remmer die de groei van muizen- en menselijk glioblastoom (GBM) remt met een IC50 van 470 nM.
|
-
STAR Protoc, 2025, 6(2):103719
-
Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757
-
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
|
|
| S2987 |
4-Methyl-2-oxovaleric acid
|
4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentaanzuur, alfa-ketoisocapronzuur, alfa-ketoisocaproaat, 2-Oxoisohexanoaat) wordt vrijgegeven door astrocyten aan neuronen en kan opnieuw worden geamineerd door aminotransferase tot leucine. 4-Methyl-2-oxovaleric acid vermindert de snelheid van eiwitafbraak in skeletspieren. 4-Methyl-2-oxovaleric acid werkt als een ontkoppelaar van oxidatieve fosforylering (OXPHOS) en als een metabolische remmer, mogelijk door zijn remmende effect op de activiteit van alpha-ketoglutarate Dehydrogenase (oxoglutaraat Dehydrogenase complex, OGDC).
|
-
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
|
|
| S8943 |
VLX600
|
VLX600 is een nieuwe ijzerchelerende remmer van oxidatieve fosforylering (OXPHOS), die het effect van straling in tumorsferoïden op synergistische wijze versterkt. Deze verbinding vertoont een verhoogde cytotoxische activiteit onder omstandigheden van nutriëntenstress. Het induceert Autophagy en mitochondriale remming met antitumoractiviteit.
|
-
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
|
|
| E4709 |
MS-L6
|
MS-L6 (Agn-PC-0N3ahi, NSC34338) is een potente remmer van OXPHOS, die zich richt op elektronentransportketencomplexen I (ETC-I), en de remming van NADH-oxidatie en een ontkoppelend effect op de ademhalingsketen combineert. Het vertoont een krachtige antitumorale werkzaamheid.
|
|
|
| E5927New |
Mito-LND (Mito-Lonidamine)
|
Mito-LND (Mito-Lonidamine) is een mitochondria-gericht derivaat van lonidamine, geconjugeerd met een trifenylfosfoniumkation dat selectief accumuleert in kankercelmitochondriën vanwege hun hoge membraanpotentiaal. Het remt krachtig oxidatieve fosforylering (OXPHOS) door respiratoire complexen I en II te verstoren, ROS-productie en Prx3-oxidatie te stimuleren en tegelijkertijd AKT/mTOR/p70S6K-signalering te onderdrukken.
|
|
|
| E1139 |
DX3-213B
|
DX3-213B is een zeer potente, oraal actieve oxidatieve fosforylering (OXPHOS) complex I remmer met een IC50 van 3,6 nM, en vermindert de ATP-generatie met een IC50 van 11 nM.
|
|
|