alleen voor onderzoeksdoeleinden

VLX600 OXPHOS remmer

Name: VLX600
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8943
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S8943

VLX600 is een nieuwe ijzerchelerende remmer van oxidatieve fosforylering (OXPHOS), die het effect van straling in tumorsferoïden op synergistische wijze versterkt. Deze verbinding vertoont een verhoogde cytotoxische activiteit onder omstandigheden van nutriëntenstress. Het induceert Autophagy en mitochondriale remming met antitumoractiviteit.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 317.35

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S894301 DMSO]13 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false]Ethanol]˂1 mg/mL]false Zuiverheid: 99.68%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.68

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overig OXPHOS Inhibitoren	IACS-010759 (IACS-10759) ME-344 FCCP Gboxin S-Gboxin 4-Methyl-2-oxovaleric acid BAY-179 Diphenylamine Hydrochloride DX3-213B MS-L6

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	317.35	Formule	C₁₇H₁₅N₇	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	327031-55-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C2C(=CC=C1)C3=C(N2)N=C(N=N3)NN=C(C)C4=CC=CC=N4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL (40.96 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	OXPHOS
In vitro	VLX600 vertoont een verhoogde cytotoxische activiteit onder omstandigheden van nutriëntenstress. Mitochondriale remming met deze verbinding heeft een direct antitumor effect in vitro, terwijl het de glycolyse lijkt te bevorderen door verhoogde AKT-signalering en glucose-transporterexpressie. In combinatie met imatinib voorkomt dit chemische middel imatinib-geïnduceerde celcyclusontsnapping en vermindert het de p27-expressie, wat leidt tot verhoogde apoptose in vergelijking met imatinib alleen.
In vivo	VLX600 induceert de vorming van autolysosomen in vivo. Deze verbinding vertoont tumorgerelateerde groeiremming in vivo. In combinatie met imatinib vermindert het de p27-expressie in vivo en voorkomt het imatinib-geïnduceerde celcyclusontsnapping, waarschijnlijk ter versterking van de antitumorale effecten van Kit-remming.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02222363	Terminated	Refractory Cancer	Vivolux AB\|Theradex	February 18 2015	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):