Home Apoptosis OXPHOS

OXPHOS Remmers | OXPHOS Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S8731 IACS-010759 (IACS-10759) IACS-010759 (IACS-10759) is een potente en selectieve OXPHOS-remmer (IC50 < 10 nM) die de cellulaire ademhaling blokkeert door remming van complex I.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47
S8828 Gboxin Gboxin is een remmer van oxidatieve fosforylering in kankercellen. Deze verbinding remt de activiteit van F0F1 ATP synthase. Het remt specifiek de groei van primaire muizen- en menselijke glioblastoomcellen, maar niet die van muizen embryonale fibroblasten of neonatale astrocyten.
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
S0096 S-Gboxin S-Gboxin, een functioneel analoog van Gboxin, is een oxidatieve fosforylering (OXPHOS) remmer die de groei van muizen- en menselijk glioblastoom (GBM) remt met een IC50 van 470 nM.
STAR Protoc, 2025, 6(2):103719
Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
S2987 4-Methyl-2-oxovaleric acid 4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentaanzuur, alfa-ketoisocapronzuur, alfa-ketoisocaproaat, 2-Oxoisohexanoaat) wordt vrijgegeven door astrocyten aan neuronen en kan opnieuw worden geamineerd door aminotransferase tot leucine. 4-Methyl-2-oxovaleric acid vermindert de snelheid van eiwitafbraak in skeletspieren. 4-Methyl-2-oxovaleric acid werkt als een ontkoppelaar van oxidatieve fosforylering (OXPHOS) en als een metabolische remmer, mogelijk door zijn remmende effect op de activiteit van alpha-ketoglutarate Dehydrogenase (oxoglutaraat Dehydrogenase complex, OGDC).
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
S8943 VLX600 VLX600 is een nieuwe ijzerchelerende remmer van oxidatieve fosforylering (OXPHOS), die het effect van straling in tumorsferoïden op synergistische wijze versterkt. Deze verbinding vertoont een verhoogde cytotoxische activiteit onder omstandigheden van nutriëntenstress. Het induceert Autophagy en mitochondriale remming met antitumoractiviteit.
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
E4709 MS-L6 MS-L6 (Agn-PC-0N3ahi, NSC34338) is een potente remmer van OXPHOS, die zich richt op elektronentransportketencomplexen I (ETC-I), en de remming van NADH-oxidatie en een ontkoppelend effect op de ademhalingsketen combineert. Het vertoont een krachtige antitumorale werkzaamheid.
S9736 ME-344 ME-344 is een synthetische metaboliet van NV-128, een krachtige remmer van mitochondriële oxidatieve fosforylatie (OXPHOS) complex I, die de ATP-generatie en het zuurstofverbruik verstoort. Het remt ook mTOR door de AKT/mTOR-route neerwaarts te reguleren, en vertoont antikankeractiviteit door de celgroei en levensvatbaarheid in leukemiecellijnen te remmen met IC50-waarden van 70–260 nM.
E5927New Mito-LND (Mito-Lonidamine) Mito-LND (Mito-Lonidamine) is een mitochondria-gericht derivaat van lonidamine, geconjugeerd met een trifenylfosfoniumkation dat selectief accumuleert in kankercelmitochondriën vanwege hun hoge membraanpotentiaal. Het remt krachtig oxidatieve fosforylering (OXPHOS) door respiratoire complexen I en II te verstoren, ROS-productie en Prx3-oxidatie te stimuleren en tegelijkertijd AKT/mTOR/p70S6K-signalering te onderdrukken.
E1139 DX3-213B DX3-213B is een zeer potente, oraal actieve oxidatieve fosforylering (OXPHOS) complex I remmer met een IC50 van 3,6 nM, en vermindert de ATP-generatie met een IC50 van 11 nM.
E1149 BAY-179 BAY-179 is een uitstekend in vivo geschikt hulpmiddel om de biologische relevantie van complex I-remming bij kankerindicaties te onderzoeken.
S5604 Diphenylamine Hydrochloride Diphenylamine (N-Phenylbenzenamine, Anilinobenzene, C.I. 10355), een derivaat van aniline, wordt veel gebruikt als industrieel antioxidant, verfbeits en reagens en wordt ook in de landbouw toegepast als fungicide en anthelminticum. Diphenylamine kan de oxidatieve fosforylering significant remmen, hoewel de remmende potentie zwakker was dan die van NSAID's met een difenylaminestructuur.
S9604 Lixumistat (IM156) Lixumistat (IM156) is een potente activator van AMPK die de AMPK-fosforylering verhoogt. Het blokkeert de oxidatieve fosforylering (OXPHOS) door de inhibitie van complex I en verhoogt apoptose. Deze verbinding verbetert verschillende soorten fibrose en remt tumoren.
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317