IGF-1R Remmers | IGF-1R Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1091 | Linsitinib (OSI-906) | Linsitinib (OSI-906) is een selectieve remmer van IGF-1R met een IC50 van 35 nM in celvrije assays. Het is matig potent voor InsR met een IC50 van 75 nM, en vertoont geen activiteit tegen Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA etc. Fase 3. |
|
|
| S1034 | NVP-AEW541 | NVP-AEW541 is een potente remmer van IGF-1R/InsR met een IC50 van 150 nM/140 nM in celvrije assays, grotere potentie en selectiviteit voor IGF-1R in een celgebaseerde assay. |
|
|
| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 is een krachtige en reversibele remmer van IGF-1R/InsR met een IC50 van 1,8 nM/1,7 nM in celvrije assays, minder potent voor Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B en Ron, en toont weinig activiteit tegen Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC enz. Fase 2. |
|
|
| S7668 | Picropodophyllin (AXL1717) | Picropodophyllin (PPP, AXL1717) is een IGF-1R-remmer met een IC50 van 1 nM. Het vertoont selectiviteit voor IGF-1R en remt niet de tyrosinefosforylering van de IR, of van een geselecteerd panel van receptoren die minder verwant zijn aan IGF-IR (FGF-R, PDGF-R, of EGF-R). Picropodophyllin (PPP) induceert apoptosis met antineoplastische activiteit. |
|
|
| S1093 | GSK1904529A | GSK1904529A (GSK 4529) is een selectieve remmer van IGF-1R en IR met een IC50 van 27 nM en 25 nM in celvrije assays, >100 keer selectiever voor IGF-1R/InsR dan Akt1/2, Aurora A/B, B-Raf, CDK2, EGFR etc. |
|
|
| S1012 | BMS-536924 | BMS-536924 (CS-0117) is een ATP-competitieve IGF-1R/IR-remmer met een IC50 van 100 nM/73 nM, bescheiden activiteit voor Mek, Fak en Lck met zeer weinig activiteit voor Akt1, MAPK1/2. |
|
|
| S1234 | AG-1024 | AG-1024 (Tyrphostine, AGS 200) remt de IGF-1R-autofosforylering met een IC50 van 7 μM, is minder potent voor IR met een IC50 van 57 μM en onderscheidt specifiek tussen InsR en IGF-1R (vergeleken met andere tyrphostines). |
|
|
| S1088 | NVP-ADW742 | NVP-ADW742 (GSK 552602A) is een IGF-1R-remmer met een IC50 van 0,17 μM, >16 keer potenter tegen IGF-1R dan InsR; deze verbinding vertoont weinig activiteit tegen HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl en c-Kit. |
|
|
| S8228 | NT157 | NT157, een selectieve remmer van IRS-1/2 (insuline receptor substraat), heeft het potentieel om IGF-1R en STAT3 signaalroutes in kankercellen en stromacellen van het TME te remmen, wat leidt tot een afname van de overleving van kankercellen. |
|
|
| S8003 | PQ 401 | PQ401 remt autofosforylering van het IGF-1R domein met een IC50 van <1 μM. |
|
|
| E2459 | Ginsenoside Rg5 | Ginsenoside Rg5, het hoofdbestanddeel van rode ginseng, blokkeert de binding van IGF-1 aan zijn receptor met een IC50 van ~90 nM. Deze verbinding remt ook de mRNA-expressie van COX-2 via onderdrukking van de DNA-bindende activiteiten van NF-κB p65. | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract wordt geëxtraheerd uit het rizoom van Dioscorea nipponica, waarvan het hoofdbestanddeel de fosforylering in IGF-1R vermindert, wat op zijn beurt de fosforylering en activering van de PI3K-AKT en Rap1-MEK signaalroutes remt, waardoor celapoptose en remissie van de ziekte van Graves worden bevorderd. | ||
| E0794 | MID-1 | MID-1 is een verstoorder van de MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-insulinereceptorsubstraat-1)-interactie, die de moleculaire associatie van MG53 met IRS-1 kan verstoren en MG53-geïnduceerde IRS-1-ubiquitinatie en -degradatie in skeletspieren opheft, wat leidt tot een verhoogd IRS-1-expressieniveau en verhoogde insulinesignalering en glucoseopname. | ||
| S3187 | SBI-477 | SBI-477 is een insuline-signalering remmer die de transcriptiefactor MondoA deactiveert, wat leidt tot verminderde expressie van de insulinewegonderdrukkers thioredoxine-interacterend eiwit (TXNIP) en arrestin-domein bevattend 4 (ARRDC4). Deze verbinding remt de triacylglyceride (TAG) synthese en verhoogt de basale glucoseopname in menselijke skeletspiercellen. | ||
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib is een potente remmer tegen ALK met een IC50 van 0,2 nM in celvrije assays. Deze verbinding remt ook IGF-1R, InsR, STK22D en FLT3 met IC50 van respectievelijk 8 nM, 7 nM, 23 nM en 60 nM. Fase 3. |
|
|
| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) is een zeer potente HSP90-remmer voor HSP90α/β met een IC50 van 13 nM /21 nM in celvrije assays, vertoont een zwakkere potentie tegen de HSP90-familieleden GRP94 en TRAP-1, en toont de strakste binding van elk kleinmoleculair HSP90-ligand. Het reguleert effectief het IGF-1Rβ-eiwit neer en destabiliseert het, wat resulteert in groeiremming, autophagy en apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Brigatinib is een potente en selectieve ALK (IC50, 0,6 nM) en ROS1 (IC50, 0,9 nM) remmer. Het remt ook IGF-1R, FLT3 en mutante varianten van FLT3 (D835Y) en EGFR met een lagere potentie. |
|
|
| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A is een potente IGF-1R-remmer met een IC50 van 2,0 nM, matig potent voor IR en ALK met een IC50 van respectievelijk 1,6 nM en 0,5 nM, en weinig activiteit ten opzichte van andere Protein Tyrosine Kinase. |
|
|
| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride is een selectieve, oraal biologisch beschikbare en ATP-competitieve remmer van ALK met een IC50 van 0,2 nM. Ceritinib dihydrochloride remt ook InsR, IGF-1R en STK22D met een IC50 van respectievelijk 7 nM, 8 nM en 23 nM. Ceritinib vertoont antitumoractiviteit. |
|
|
| S7106 | AZD3463 | AZD3463 is een nieuwe oraal biologisch beschikbare ALK-remmer met een Ki van 0,75 nM, die ook IGF1R remt met equivalente potentie. Deze verbinding onderdrukt de cellevensvatbaarheid door zowel cel-apoptose als autofagie te induceren. |
|
|
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een fenolische antioxidant die voorkomt in de bladeren en takjes van de groenblijvende woestijnstruik, Larrea tridentata (Sesse en Moc. ex DC) Coville (creosootstruik). Het is een erkende remmer van lipoxygenase (LOX) en heeft antioxiderende en vrije radicalen wegvangende eigenschappen. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een cytotoxische insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2-remmer en induceert Apoptosis. |
|
|
| E2507 | BI605906 | BI605906 is een selectieve remmer van IKKβ met een IC50 van 380 nM wanneer getest bij 0,1 mM ATP, die de fosforylering en activering van IKKβ onderdrukt, en NF-κB signalering moduleert. Het remt ook de insulin-like growth factor 1 (IGF1) receptor, met een IC50 van 7,6 μM. Deze verbinding blokkeert effectief TNF-α-afhankelijke IκB-degradatie en vermindert de expressie van pro-inflammatoire cytokines, waaronder IL-6, IL-1β en C-X-C motiefliganden CXCL1/2. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 is een proteïnekinase-remmer met IC50 van 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM en 2 nM voor respectievelijk wildtype ABL-kinase, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC en LYN. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.