HIF Remmers | HIF Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8441 | CAY10585 (LW 6) | CAY10585 (LW 6) is een hypoxia-inducible factor 1(HIF) remmer die de HIF-1α accumulatie potent remt door HIF-1α af te breken zonder de HIF-1a mRNA niveaus tijdens hypoxie te beïnvloeden. LW6 remt de HIF- en MDH2-expressie met IC50-waarden van respectievelijk 4,4 en 6,3 μM. |
|
|
| S8138 | Molidustat (BAY 85-3934) | Molidustat (BAY 85-3934) is een potente hypoxie-induceerbare factor prolylhydroxylase (HIF-PH) remmer met IC50 van 480 nM, 280 nM en 450 nM voor respectievelijk PHD1, PHD2 en PHD. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S8352 | PT2385 | PT2385 is een HIF-2α-antagonist met een luciferase EC50 van 27 nM en geen significante off-target activiteit. |
|
|
| S8771 | IDF-11774 | IDF-11774 is een hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) remmer. Het vermindert de HRE-luciferase activiteit van HIF-1α (IC50 = 3.65 μM) en blokkeert HIF-1α accumulatie onder hypoxie in HCT116 menselijke darmkankercellen. |
|
|
| S8443 | MK-8617 | MK-8617 is een oraal actieve pan-inhibitor van Hypoxia-inducible factor prolylhydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3), en remt PHD1, 2, 3 met IC50s van respectievelijk 1,0, 1,0 en 14 nM. |
|
|
| S7925 | Deferoxamine | Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) is een ijzerchelator en een omkeerbare remmer van de S-fase in de DNA-synthese. Het versterkt de HIF-1α-activering door de prolylhydroxylase-activiteit te remmen, waardoor de insulinereceptor (InsR) en Glut1 worden geactiveerd. Het verhoogt ook de fosforylering van Akt/PKB, FoxO1, GSK3β, wat van invloed is op de gluconeogenese en glycogeensynthese, terwijl het oxidatieve stress bij diabetische hyperglykemie vermindert. Het kan worden gebruikt om ijzeraccumulatie en -afzetting in weefsels te verminderen en in studies naar neurodegeneratieve ziekten, kankerbestrijding en anti-COVID-19. |
|
|
| S8171 | Daprodustat (GSK1278863) | Daprodustat (GSK1278863) is een oraal toegediende hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) remmer. Fase 2. |
|
|
| S7979 | FG-2216 | FG-2216 is een potente en oraal actieve HIF prolyl 4-hydroxylase remmer met een IC50 van 3,9 μM voor PHD2. Fase 2. |
|
|
| S6684 | IOX4 | IOX4 is een potente en selectieve HIF prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) remmer met een IC50 van 1,6 nM. Deze verbinding induceert HIFα in diverse muizenweefsels en menselijke cellijnen. |
|
|
| S6490 | Vadadustat | Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548) is een nieuwe, titreerbare, orale HIF-PH-remmer. |
|
|
| S6400 | Glucosamine | Glucosamine (2-amino-2-deoxy-D-glucose) is een aminosuiker en een prominente voorloper in de biochemische synthese van geglycosyleerde eiwitten en lipiden. Het wordt vaak gebruikt als behandeling voor artrose. Deze verbinding behandeling reguleert selectief HIF-1α op eiwitniveau in YD-8 cellen via interferentie met de productie van citroenzuurcyclusmetabolieten. |
|
|
| S9656 | Enarodustat (JTZ-951) | Enarodustat (JTZ-951) is een potente en oraal actieve HIF prolyl hydroxylase-remmer met een IC50 van 0,22 μM voor PHD2 en een EC50 van 5,7 μM voor EPO-afgifte door Hep3B-cellen. Het heeft het potentieel voor de behandeling van renale anemie. |
|
|
| S2937 | SYP-5 | SYP-5 is een remmer van Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) die de migratie en invasie van tumorcellen onderdrukt, evenals tumor-Angiogenesis. |
|
|
| S0729 | TP0463518 | TP0463518 is een potente hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) remmer met een Ki van 5,3 nM voor humaan PHD2. Deze verbinding remt humaan PHD1, humaan PHD3 en aap PHD2 met IC50 van respectievelijk 18 nM, 63 nM en 22 nM. | ||
| S9699 | Desidustat | Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001), een kandidaat-geneesmiddel tegen bloedarmoede, is een oraal actieve hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) remmer (HIF-PHI) die erytropoëse stimuleert. | ||
| S8617 | Acriflavine | Acriflavine is een HIF-1 dimerisatieremmer en heeft potente remmende effecten op tumorgroei en vascularisatie. Het wordt gebruikt als fluorescerende kleurstof voor het labelen van RNA met hoog moleculair gewicht. | ||
| E2168 | PHD-1-IN-1 | PHD-1-IN-1 is een oraal actieve en potente HIF prolylhydroxylase domein-1 (PHD-1)-remmer met een IC50 van 0,034 μM | ||
| E1661 | Adaptaquin | Adaptaquin is een remmer van hypoxia-induceerbare factor prolylhydroxylase 2 (HIF-PHD2), met een IC50 van 2 μM. Deze verbinding remt ook lipideperoxidatie en handhaaft de mitochondriale functie. | ||
| E1712 | FM19G11 | FM19G11 is een hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1 )-remmer, en het remt hypoxie-geïnduceerde luciferase-activiteit met een IC50 van 80 nM in HeLa-cellen. | ||
| E5915New | Moracin O | Moracin O is een 2-arylbenzofuraan geïsoleerd uit Morus alba Linn. Moracin O toont een potente in vitro remmende activiteit tegen hypoxie-induceerbare factor (HIF-1) met een IC50-waarde van 6,76 nM in een celgebaseerde HRE-assay. Moracin O vermindert de generatie van reactieve zuurstofspecies (ROS) veroorzaakt door zuurstof-glucose deprivatie (OGD). Moracin O vertoont ook neuroprotectieve en ontstekingsremmende effecten. | ||
| E7505 | GN44028 | GN44028 is een potente en oraal actieve remmer van hypoxie-induceerbare factor (HIF)-1α, met een IC50 van 14 nM. Deze verbinding remt hypoxie-geïnduceerde HIF-1α transcriptionele activiteit zonder de HIF-1α mRNA-expressie, eiwitaccumulatie of HIF-1α/HIF-1β heterodimerisatie te onderdrukken. Het verzwakt ook het tumor-initiërende vermogen en verbetert de antikanker-effecten bij de behandeling van colorectale kanker. | ||
| E1618 | TC-S 7009 | TC-S 7009 is een potente en selectieve remmer van HIF-2α met een Kd-waarde van 81 nM. Deze verbinding is selectiever voor HIF-2α dan voor HIF-1α. Het verstoort de HIF-2α-heterodimerisatie, vermindert de DNA-bindingactiviteit en reduceert de expressie van HIF-2α-doelgenen. | ||
| S7483 | DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) | DMOG (Dimethyloxalylglycine) is een antagonist van de α-ketoglutaraat-cofactor en remmer van HIF prolylhydroxylase, wat leidt tot stabilisatie en accumulatie van HIF-1α eiwit in de kern. DMOG versterkt autophagy.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid. |
|
|
| S5804 | N-Acetylcysteine amide (NACA) | N-Acetylcysteine amide is een membraanpenetrerende antioxidant met ontstekingsremmende activiteit door regulatie van de activering van NF-κB en HIF-1α, evenals modulatie van ROS. |
|
|
| S2410 | Paeoniflorin (NSC 178886) | Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin), een kruidenbestanddeel geëxtraheerd uit de wortel van Paeonia albiflora Pall, vermindert de COX-2 expressie. Het verlicht leverfibrose door HIF-1α te remmen via de mTOR-afhankelijke route. |
|
|
| S8449 | VH298 | VH298 is een krachtige VHL (Von Hippel-Lindau, de E3-ligase)-remmer die HIF-α stabiliseert. Deze verbinding blokkeert de VHL:HIF-α-interactie met een Kd van 90 nM in isotherme titratiecalorimetrie (ITC) en 80 nM in een competitieve fluorescentiepolarisatieassay. Het kan worden gebruikt in PROTAC-technologie. |
|
|
| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870 remt CSF1-expressie door BRD4 en zijn doelwit HIF1α te onderdrukken. | ||
| S3589 | Bendazol | Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) is een hypotensief medicijn dat de NO synthase-activiteit in niervascularis en verzamelbuisjes verbetert. Deze verbinding remt de progressie van vorm-deprivatie myopie (FDM) en onderdrukt de opregulatie van HIF-1α. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.