Name: Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2637
Rating: 5 (15 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.66%

99.66

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig GPR Inhibitoren	ONC212 GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
human 1321N1 cells	Function assay	Agonist activity at human FFA1 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as calcium mobilization by fluorescence spectrophotometry, EC50=14.13 nM
CHO cells	Function assay	Agonist activity at human GP40 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular calcium level for 90 secs by FLIPR assay in the presence of 0.1% BSA, EC50=0.016 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	533.63	Formule	C₂₉H₃₂O₇S.1/2H₂O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1374598-80-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (187.39 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	More potent at activating hGPR40 than oleic acid.
Targets/IC₅₀/Ki	GPR40 (CHO cells expressing human GPR40) 14 nM(EC50)
In vitro	TAK-875 vertoont krachtige agonistische activiteit en hoge bindingsaffiniteit voor de humane GPR40-receptor met een K_i van 38 nM. TAK-875 vertoont een zwakkere affiniteit voor de rat GPR40-receptor met een K_i van 140 nM. TAK-875 vertoont uitstekende selectiviteit, aangezien TAK-875 weinig agonistische potentie heeft ten opzichte van andere leden van de FFA-receptorfamilie met een EC50 van >10 μM. TAK-875-behandeling induceert een concentratieafhankelijke toename van de intracellulaire IP-productie in CHO-hGPR40 met een EC50 van 72 nM, krachtiger dan die van de endogene ligandagonist oliezuur, die veel hogere ligandconcentraties vereist om de receptor te activeren met een EC50 van 29,9 μM. Noch TAK-875, noch oliezuur lokt een IP-respons uit in controle CHO-cellen zonder hGPR40. In overeenstemming met de activering van de Gqα-gemedieerde signaalroute, verhoogt TAK-875 de glucoseafhankelijke insulinesecretie in pancreas-β-cellen. Langdurige stimulatie van GPR40/FFA1 door TAK-875 veroorzaakt geen pancreas-β-celdysfunctie of inductie van apoptose.
In vivo	In een ratmodel van diabetes vermindert een enkele orale dosis TAK-875 van 0,3-3 mg/kg de bloedglucose-excursie en verhoogt het de insulinesecretie tijdens een orale glucosetolerantietest, wanneer TAK-875 1 uur vóór een orale glucosechallenge wordt toegediend. Bij type 2 diabetische N-STZ-1.5 ratten vertoont de toediening van TAK-875 (1-10 mg/kg p.o.) een duidelijke verbetering in glucosetolerantie en verhoogt het de insulinesecretie. Bovendien verhoogt TAK-875 (10 mg/kg, p.o.) significant de plasma-insulinewaarden en vermindert het nuchtere hyperglycemie bij mannelijke Zucker-diabetische vetratten, terwijl bij nuchtere normale Sprague-Dawley-ratten TAK-875 noch de insulinesecretie verhoogt, noch hypoglycemie veroorzaakt, zelfs bij 30 mg/kg.
Referenties	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000855 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752941/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01496443	Completed	Pharmacokinetics	Takeda	January 2012	Phase 1
NCT00949091	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	January 2009	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GPR agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 533.63