Name: Bosentan Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3051
Rating: 5 (14 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig Endothelin Receptor Inhibitoren	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) Carperitide Acetate Lu-135252 Pearl Extract Aprocitentan Atrasentan

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	569.63	Formule	C₂₇H₂₉N₅O₆S.H₂O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	157212-55-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Ro 47-0203			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC.O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (175.55 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : 0.001 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.650mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ET-A 4.7 nM(Ki) ET-B 95 nM(Ki)
In vitro	Bosentan antagoniseert competitief de specifieke binding van [¹²⁵ I]-gelabeld ET-1 op humane gladde spiercellen (ET-A-receptoren) en humane placenta (ET-B-receptoren). Bosentan remt ook de binding van selectieve ET-B-liganden op varkensluchtpijp. Contracties geïnduceerd door ET-1 in geïsoleerde rattenaorta (ET-A) en door de selectieve ET-B-agonist sarafotoxine S6C in rattenluchtpijp worden competitief geremd door Bosentan (pA2= 7,2 en 6,0, respectievelijk), evenals de endotheelafhankelijke relaxatie van sarafotoxine S6C in de rabbit superior mesenteric artery (pA2= 6,7). De binding van 40 andere peptiden, prostaglandinen, ionen en neurotransmitters wordt niet significant beïnvloed door Bosentan, wat de specificiteit voor ET-receptoren aantoont.
In vivo	Bosentan remt de pressorische respons op big ET-1 zowel na i.v. als orale toediening, met een lange werkingsduur en geen intrinsieke agonistische activiteit. Bosentan remt ook het depressieve en pressorische effect van ET-1 en sarafotoxine S6C. Het farmacologische profiel maakt Bosentan een potentieel nuttig geneesmiddel bij de behandeling van klinische aandoeningen die gepaard gaan met vasoconstrictie. Bosentan is de eerste orale niet-peptide gemengde ETA/B-receptorantagonist. Langdurige behandeling met Bosentan heeft de overleving, hemodynamiek en cardiale remodeling bij ratten met CHF aanzienlijk verbeterd. Bosentan verlaagt de arteriële bloeddruk in een vergelijkbare mate als een angiotensine-converterend enzym (ACE)-remmer. Toediening van Bosentan aan ratten met CHF na acuut MI verlaagt de arteriële bloeddruk significant en heeft een additief effect ten opzichte van een ACE-remmer. Acute en chronische behandeling met Bosentan verbetert ook de systemische en pulmonale hemodynamiek door een afname van de perifere en pulmonale vasculaire weerstand en een toename van het hartminuutvolume bij patiënten met CHF.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14567928/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8035319/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05072106	Unknown status	Advanced Solid Tumor	PharmaMar	January 14 2021	Phase 1
NCT04991207	Completed	Pulmonary Arterial Hypertension	Bial - Portela C S.A.	February 6 2018	Phase 1
NCT01929213	Unknown status	Healthy Volunteers	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	August 2013	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bosentan Hydrate Endothelin Receptor antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 569.63