ALK Remmers | ALK Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib is een potente remmer tegen ALK met een IC50 van 0,2 nM in celvrije assays. Deze verbinding remt ook IGF-1R, InsR, STK22D en FLT3 met IC50 van respectievelijk 8 nM, 7 nM, 23 nM en 60 nM. Fase 3. |
|
|
| S2762 | Alectinib (CH5424802) | Alectinib is een potente ALK-remmer met een IC50 van 1,9 nM in celvrije assays, gevoelig voor de L1196M-mutatie en met een hogere selectiviteit voor ALK dan PF-02341066, NVP-TAE684 en PHA-E429. |
|
|
| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684) is een potente en selectieve ALK-remmer die de groei van ALCL-afgeleide en ALK-afhankelijke cellijnen blokkeerde met IC50-waarden tussen 2 en 10 nM, 100-voudig gevoeliger voor ALK dan InsR. Deze verbinding induceert celcyclusarrest en apoptose. |
|
|
| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922) is een krachtige, dubbele ALK/ROS1-remmer met Ki van <0,02 nM, <0,07 nM en 0,7 nM voor respectievelijk ROS1, ALK (WT) en ALK (L1196M). PF-06463922 induceert apoptosis. Fase 1. |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Brigatinib is een potente en selectieve ALK (IC50, 0,6 nM) en ROS1 (IC50, 0,9 nM) remmer. Het remt ook IGF-1R, FLT3 en mutante varianten van FLT3 (D835Y) en EGFR met een lagere potentie. |
|
|
| S5232 | Alectinib (CH5424802) hydrochloride | Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) is een tweedegeneratie oraal geneesmiddel dat selectief de activiteit van anaplastic lymphoma kinase (ALK) tyrosinekinase remt. |
|
|
| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A is een potente IGF-1R-remmer met een IC50 van 2,0 nM, matig potent voor IR en ALK met een IC50 van respectievelijk 1,6 nM en 0,5 nM, en weinig activiteit ten opzichte van andere Protein Tyrosine Kinase. |
|
|
| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride is een selectieve, oraal biologisch beschikbare en ATP-competitieve remmer van ALK met een IC50 van 0,2 nM. Ceritinib dihydrochloride remt ook InsR, IGF-1R en STK22D met een IC50 van respectievelijk 7 nM, 8 nM en 23 nM. Ceritinib vertoont antitumoractiviteit. |
|
|
| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) is een nieuwe ALK/ROS1/TRK-remmer met IC50-waarden van 1,01 nM voor WT ALK, 1,26 nM voor ALK(G1202R) en 1,08 nM voor ALK(L1196M); het is tevens een potente SRC-remmer (IC50 5,3 nM). |
|
|
| S7106 | AZD3463 | AZD3463 is een nieuwe oraal biologisch beschikbare ALK-remmer met een Ki van 0,75 nM, die ook IGF1R remt met equivalente potentie. Deze verbinding onderdrukt de cellevensvatbaarheid door zowel cel-apoptose als autofagie te induceren. |
|
|
| S2934 | Ensartinib dihydrochloride | Ensartinib dihydrochloride is een krachtige nieuwe generatie ALK-remmer met hoge activiteit tegen een breed scala aan bekende crizotinib-resistente ALK-mutaties en CZS-metastasen. Het remt potent zowel wild-type ALK als ALK-varianten (F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 en G1202R mutanten) met in vitro IC50's van <4 nM. |
|
|
| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1) is een krachtige en selectieve ALK-remmer, evenals een remmer van EGFR, en is een analoog van AP26113. |
|
|
| S8054 | ASP3026 | ASP3026 is een nieuwe en selectieve remmer voor ALK met een IC50 van 3,5 nM. Fase 1. |
|
|
| E1961 | NVL-655 (Neladalkib) | NVL-655 is een selectieve remmer van anaplastisch lymfoomkinase (ALK), met potentiële antineoplastische activiteit in het Ba/F3 xenograftmodel. Het vertoont ook significante remmende activiteit tegen ROS1, LTK, PYK2, TRKB en FAK, met een IC50 ≤10-voudig ALK en toont een hoge potentie tegen specifieke ALK-mutaties, met een IC50 van <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM voor respectievelijk G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A en G1202R/L1198F. |
|
|
| S6513 | HG-14-10-04 | HG-14-10-04 is een remmer van ALK. | ||
| S6505 | X-376 | X-376 is een ALK-remmer en potentieel bruikbaar bij niet-kleincellige longkanker. | ||
| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (verbinding 17) is een krachtige pyrimidine ALK-remmer die testis-specifieke serine/threonine kinase (TSSK2; IC50=31 nM) en focale adhesiekinase (FAK; IC50=2 nM) kan remmen. | ||
| E1508 | APG-2449 | APG-2449 is een oraal actieve remmer van ALK/ROS1/FAK. Deze verbinding oefent een krachtige en duurzame antitumoractiviteit uit in modellen voor menselijke niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en eierstoktumoren. | ||
| E1865 | Envonalkib | Envonalkib (TQ-B3139, CT-71, Formule 1) is een potente en oraal actieve remmer van ALK, die IC50-waarden van 1,96 nM, 35,1 nM en 61,3 nM vertoont voor wildtype en gemuteerde L1196M en G1269S-ALK. Deze verbinding wordt ook gebruikt in onderzoek naar niet-kleincellige longkanker. | ||
| E1565 | Iruplinalkib | Iruplinalkib (WX-0593) is een zeer selectieve orale remmer van ALK- en ROS1-tyrosinekinase. Het vertoont een potente en veelbelovende antitumoractiviteit bij gevorderde niet-kleincellige longkanker (NSCLC) met ALK- of ROS1-rearrangement. | ||
| S0072 | MS4078 | MS4078 is een remmer en PROTAC (afbreker) van ALK. Deze verbinding vermindert de NPM-ALK eiwitniveaus in SU-DHL-1 cellen en de EML4-ALK eiwitniveaus in NCI-H2228 cellen met een DC50 van respectievelijk 11 nM en 59 nM. Het induceert ALK-eiwitafbraak via een cereblon- en proteasoomafhankelijk mechanisme en remt krachtig de proliferatie van SU-DHL-1 cellen met een IC50 van 33 nM. | ||
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011) is een krachtige remmer van ALK (IC50=0,7 nM) en tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50-waarden minder dan 3 nM voor TRK A, B en C). | ||
| S9959New | Zotizalkib | Zotizalkib (TPX-0131) is een compacte macrocyclische, potente, CNS-penetrerende, volgende-generatie remmer van wild-type ALK en ALK-resistente mutaties met een IC50 van 1,4 nM voor wild-type ALK. Het vertoont antitumorale werkzaamheid en kan worden gebruikt in onderzoek naar niet-kleincellige longkanker. | ||
| E1507 | Zilurgisertib fumarate | Zilurgisertib fumarate (INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate) is een selectieve ALK 2 remmer. Het is in ontwikkeling voor de behandeling van heterotope ossificatie en fibrodysplasia ossificans progressiva. | ||
| E1732 | Itacnosertib (TP-0184) | Itacnosertib (TP-0184) is een kleinmoleculige remmer van de BMP type 1 receptor ALK2 (ook bekend als ACVR1). Deze verbinding vermindert hepcidine-inductie en verhoogde serumijzerniveaus in terpentine- en longkanker-muismodellen van ACD. | ||
| E0958 | ZX-29 | ZX-29 is een krachtige en selectieve ALK-remmer met een IC50 van 2,1, 1,3 en 3,9 nM voor respectievelijk ALK, ALK L1196M en ALK G1202R mutaties. | ||
| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib is een krachtige remmer van c-Met en ALK met IC50 van respectievelijk 11 nM en 24 nM in celgebaseerde assays. Het is ook een krachtige ROS1 remmer met een Ki-waarde van minder dan 0,025 nM. Crizotinib induceert autofagie door remming van de STAT3-route in meerdere longkankercellijnen. |
|
|
| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) remt tyrosinefosforylering van c-Met en nucleofosmine (NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) met een IC50 van respectievelijk 11 nM en 24 nM in celgebaseerde assays. Crizotinib hydrochloride is ook een potente ROS1-remmer met een Ki van minder dan 0,025 nM. Crizotinib induceert autophagy door remming van de STAT3-route in meerdere longkankercellijnen. |
|
|
| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib is een oraal biologisch beschikbare pan-TrkA/B/C-, ROS1- en ALK-remmer met IC50 variërend tussen 0,1 en 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induceert autophagy. Fase 2. |
|
|
| S7530 | Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) is een zeer potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare TGF-β-receptor ALK4/ALK5-remmer met een IC50 van respectievelijk 13 nM en 11 nM. Fase 1. |
|
|
| E1783 | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib (CT-707), een potente multikinase-remmer van ALK, FAK en Pyk2, vertoont veelbelovende anti-tumoractiviteiten. Het vertoont significante remmende effecten op FAK met een IC50-waarde van 1,6 nM in een in vitro kinase-assay. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.