S6 Kinase Remmers | S6 Kinase Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2163 | PF-4708671 | PF-4708671 is een celpermeabele remmer van p70 ribosomale S6 kinase (S6K1-isoform) met een Ki/IC50 van 20 nM/160 nM in celvrije assays, een 400-voudig grotere selectiviteit voor S6K1 dan S6K2, en een 4- en >20-voudige selectiviteit voor S6K1 dan respectievelijk MSK1 en RSK1/2. Deze verbinding induceert Autophagy. Het is de eerste S6K1-specifieke remmer die gerapporteerd werd. |
|
|
| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870 is een ATP-competitieve remmer van het S6-ribosoom voor RSK1/2/3/4 met een IC50 van respectievelijk 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM in celvrije assays; 10- tot 100-voudige selectiviteit voor RSK dan MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 en Aurora B. Deze verbinding vertoont antikankereigenschappen, waaronder de generatie van reactieve zuurstofsoorten (ROS) en een toename van endoplasmatisch reticulum (ER)-stress en autofagie. |
|
|
| S7698 | LY2584702 | LY2584702 is een selectieve, ATP-competitieve p70S6K-remmer met een IC50 van 4 nM. |
|
|
| S7704 | LY2584702 Tosylate | LY2584702 Tosylate is een selectieve, ATP-competitieve p70S6K-remmer met een IC50 van 4 nM. Fase 1. |
|
|
| S7870 | LJH685 | LJH685 is een potente pan-RSK-remmer met IC50 van respectievelijk 6 nM, 5 nM en 4 nM voor RSK1, RSK2 en RSK3. |
|
|
| S7871 | LJI308 | LJI308 is een potente, en pan-RSK (p90 ribosomale S6 kinase) remmer met een IC50 van 6 nM, 4 nM, en 13 nM voor respectievelijk RSK1, RSK2 en RSK3. |
|
|
| S0385 | S6K-18 | S6K-18 is een zeer selectieve remmer van ribosomaal proteïne S6 kinase beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K). |
|
|
| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) is een van de actieve bestanddelen van Sphaerophysa salsula en Pterocarpus marsupium die nuttig kan zijn bij de behandeling van verschillende soorten hematologische maligniteiten. Deze verbinding, een natuurlijke pterostilbeen-analoog, remt effectief de groei van humane colonkankercellen (IC50s van 9,0, 40,2 en 70,9 µM voor respectievelijk COLO 205-, HCT-116- en HT-29-cellen) door apoptose en autofagie te induceren. Het remt de PI3K/Akt/mTOR/p70S6K- en p38 MAPK-routes en activeert de ERK1/2, JNK1/2 MAPK-routes. |
|
|
| E1754 | BRD7389 | BRD7389 is een remmer van RSK-familiekinasen met IC50 van 1,5 μM, 2,4 μM en 1,2 μM voor respectievelijk RSK1, RSK2 en RSK3. Deze verbinding verhoogt ook de β-cel-specifieke genexpressie in primaire menselijke eilandjescellen. | ||
| E4345 | L-Norvaline | L-Norvaline is een niet-proteïnogene aminozuur, een isomeer van valine, en een remmer van Arginase en p70 ribosomal S6 kinase 1 (p70S6K1) kinase. L-Norvaline verbetert de NO-productie door geactiveerde macrofagen. | ||
| E4690New | Gingerenone A | Gingerenone A is een polyfenol dat aanwezig is in gember, een remmer van p70 S6 (S6K1) en een activator van de Nrf2-Gpx4-signaalroute om ferroptose bij secundaire leverbeschadiging bij colitis te verlichten. Het vertoont anti-adipogene, anti-lipogene, anti-hyperglycemische, anti-obesitas en ontstekingsremmende effecten, en is veelbelovend voor onderzoek naar de ontwikkeling van anti-diabetische en anti-obesitasgeneesmiddelen. | ||
| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H-89 Dihydrochloride is een potente PKA-remmer met een Ki van 48 nM in een celvrije test, 10 maal selectiever voor PKA dan PKG, 500 maal grotere selectiviteit dan PKC, MLCK, calmodulin kinase II en caseïne kinase I/II. H-89 Dihydrochloride induceert autophagy. |
|
|
| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) is een krachtige PKC-remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Dit middel vertoont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fase 3. |
|
|
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib is een nieuwe, dubbele Src/Abl-remmer met IC50 van respectievelijk 1,2 nM en 1 nM in celvrije assays. Bosutinib vermindert ook effectief de activiteit van de PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK en JAK/STAT3 signaalroutes door de fosforyleringsniveaus van p-ERK, p-S6 en p-STAT3 te blokkeren. Bosutinib bevordert autophagy. |
|
|
| S1558 | AT7867 | AT7867 is een krachtige ATP-competitieve remmer van Akt1/2/3 en p70S6K/PKA met IC50 van respectievelijk 32 nM/17 nM/47 nM en 85 nM/20 nM in celvrije assays; deze verbinding vertoont weinig activiteit buiten de AGC kinasefamilie. |
|
|
| S6385 | Prexasertib (LY2606368) |
Prexasertib (LY2606368, ACR 368) is een selectieve ATP-competitieve remmer van Chk1 en Chk2 met IC50's van respectievelijk 1 nM en 8 nM in celvrije assays. Het remt ook RSK1 met een IC50 van 9 nM in een celvrije assay. |
|
|
| S7563 | AT13148 | AT13148 is een orale, ATP-competitieve, multi-AGC kinase-remmer met een IC50 van 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM en 6 nM/4 nM voor respectievelijk Akt1/2/3, p70S6K, PKA en ROCKI/II. Fase 1. |
|
|
| S8518 | AD80 | AD80, een multikinase-remmer, toont sterke activiteit tegen menselijke RET (c-RET), BRAF, S6K en SRC, maar was veel minder actief dan AD57 of AD58 tegen mTOR. De IC50-waarde voor RET is 4 nM. |
|
|
| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1) is een dubbele remmer van extracellulaire signaal-gereguleerde kinase 1 (ERK1, MAPK3) en RasGAP die de zelfvernieuwing van embryonale stamcellen (ESC) handhaaft. Het remt ook RSK1, RSK2, RSK3 en RSK4 met IC50 van respectievelijk 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM en 10,0 µM. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.