Name: LJI308
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7871
Rating: 5 (7 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S787101 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.36%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.36

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Overig S6 Kinase Inhibitoren	PF-4708671 BI-D1870 LY2584702 LY2584702 Tosylate LJH685 S6K-18 3'-Hydroxypterostilbene L-Norvaline BRD7389 Gingerenone A

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	368.38	Formule	C₂₁H₁₈F₂N₂O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1627709-94-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL (108.58 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.125mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RSK2 4 nM RSK1 6 nM RSK3 13 nM
In vitro	In MDA-MB-231 en H358 cellen blokkeert LJI308 cellulaire remming van RSK en de fosforylering van YB1 op Ser102 met een EC50 van 0.2–0.3 μM, en remt zo de celgroei. In TNBC HTRY-LT cellen onderdrukt deze verbinding ook de celgroei in correlatie met YB-1 remming.
Kinase Assay	Remming van RSK1-, RSK2- en RSK3-activiteit
Kinase Assay	De enzymatische activiteit van RSK-isoformen 1, 2 en 3 wordt beoordeeld met behulp van recombinant full-length RSK-eiwit. RSK1 (1 nM), RSK2 (0,1 nM) of RSK3 (1 nM) mag 200 nM peptidesubstraat (biotine-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) fosforyleren in aanwezigheid van ATP in een concentratie gelijk aan de Km voor ATP voor elk enzym (RSK1- 5 μM, RSK2- 20 μM, RSK3- 10 μM) en geschikte verdunningen van deze verbinding in 50 mM HEPES, pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,1% BSA Fractie V, 0,01% Tween-20. Na 150 min bij kamertemperatuur wordt de reactie gestopt met 60 mM EDTA en de mate van peptidefosforylering wordt bepaald met behulp van een anti-fosfo-AKT-substraatantilichaam en AlphaScreen-reagentia zoals beschreven door de fabrikant.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26011941/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LJI308 S6 Kinase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 368.38