Rho Remmers | Rho Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8031 | NSC 23766 Trihydrochloride | NSC 23766 Trihydrochloride is een remmer van Rac GTPase die de activering van Rac door guanine nucleotide exchange factoren (GEF's) remt met een IC50 van ~50 μM in een celvrij experiment; het remt de nauw verwante doelen, Cdc42 of RhoA niet. |
|
|
| S7319 | EHop-016 | EHop-016 is een specifieke Rac GTPase-remmer met een IC50 van 1,1 μM voor Rac1 in MDA-MB-435- en MDA-MB-231-cellen, met een even krachtige remming voor Rac3. |
|
|
| S7719 | CCG-1423 | CCG-1423 is een specifieke RhoA-route-remmer, die SRF-gemedieerde transcriptie remt. |
|
|
| S7686 | ML141 (CID-2950007) | ML141 (CID-2950007) is aangetoond als een krachtige, selectieve en reversibele niet-competitieve remmer van Cdc42 GTPase, geschikt voor in-vitro-assays, met een IC50 van 200 nM en selectiviteit tegenover andere leden van de Rho-familie van GTPasen (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 wordt geassocieerd met een toename van p38-activatie en kan p38-afhankelijke apoptose/senescentie induceren. ML141 beschermt ook neuroblastoomcellen tegen metformine-geïnduceerde apoptose. |
|
|
| S7482 | EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HCl is een potente Rac family GTPase-remmer met een Kd van respectievelijk 40 nM, 50 nM, 60 nM en 250 nM voor Rac1, Rac1b, Rac2 en Rac3. |
|
|
| S7293 | ZCL278 | ZCL278 is een selectieve Cdc42 GTPase remmer met een Kd van 11,4 μM. |
|
|
| S1721 | Azathioprine | Azathioprine(BW 57-322) is een immunosuppressivum dat de purinesynthese en de activering van het GTP-bindend proteïne Rac1 remt, en wordt gebruikt bij de behandeling van orgaantransplantaties en auto-immuunziekten. |
|
|
| S8749 | MBQ-167 | MBQ-167 is een potente en dubbele remmer van Rac en Cdc42 met IC50s van respectievelijk 103 nM en 78 nM, in metastatische borstkankercellen. |
|
|
| S8469 | CCG-203971 | CCG-203971 is een nieuwe kleinmoleculige remmer van de Rho/MRTF/SRF-route met een IC50-waarde van 0,64 μM voor SRE.L. Het remt Rho-gemedieerde gen transcriptie. |
|
|
| S6000 | CID44216842 | CID44216842 (Cdc42-IN-1) is een potente Cdc42-selectieve guanine-nucleotidebindende leadremmer met EC50's van respectievelijk 1,0 μM en 1,2 μM voor Cdc42WT en Cdc42Q61L-mutant in de GTP-bindingstest. |
|
|
| E2400 | 1A-116 | 1A-116 is een Rac1-remmer, met antitumorale en antimetastatische effecten bij verschillende soorten kanker, zoals borstkanker, en voorkomt Rac1-gereguleerde processen die betrokken zijn bij de primaire tumorigenese en metastatische processen. |
|
|
| S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) is een potente, specifieke remmer van RhoA subfamilie Rho GTPases met een Kd van ~ 0,4 uM. Rhosin hydrochloride induceert cel-apoptosis. |
|
|
| S6752 | Y16 | Y16 is een remmer van G-proteïne-gekoppelde Rho GEF's. Het blokkeert de binding van LARG, een DBL-familie Rho guanine nucleotide exchange factor, met Rho (Kd = 80 nM). |
|
|
| S6875 | CASIN | CASIN (Pirl1-related Compound 2) remt direct de activering van Cdc42/RhoGDI met een IC50 van 2 μM. | ||
| E0345 | CCG-100602 | CCG-100602 is een specifieke remmer van de myocardine-gerelateerde transcriptiefactor A/serumresponsfactor (MRTF-A/SRF)-signalering die werkt door nucleaire translocatie van MRTF-A te blokkeren met een IC50 van 10 µM. | ||
| S6673 | CCG-222740 | CCG-222740 is een Rho/MRTF pathway remmer. Deze verbinding vermindert de activering van stercellen in vitro en in vivo, door de expressieniveaus van alpha smooth muscle actin(α-SMA) te verlagen. | ||
| E4622 | RP-102124 | RP-102124 is een first-in-class allosterische remmer van multi-Rac met activiteit tegen oncogeen Rac1b. Deze verbinding is oraal biologisch beschikbaar en vertoont dosisafhankelijke remming van tumorgroei in xenograftmodellen. Het vertoont potente remming van fenotypische kenmerken van Rac-signalering, zoals celmigratie en cytoskeletale herrangschikkingen. | ||
| S5996 | MLS-573151 | MLS-573151 is een selectieve celdelingscyclus 42 (Cdc42) remmer met een EC50 van 2 μM, die werkt door de binding van GTP aan Cdc42 te blokkeren. | ||
| E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride is een selectieve, potente en ATP-competitieve Rho kinase (ROCK)-remmer, met een IC50 van 135 nM voor ROCK-2, en Ki-waarden van respectievelijk 36 en 41 nM voor humane en ratten ROCK-2. | ||
| S0890 | MLS000532223 | MLS000532223 is een selectieve remmer met hoge affiniteit van Rho family GTPases met een EC50 variërend van 16 μM tot 120 μM. | ||
| E8045 | (R)-Ketorolac | (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) is het R-enantiomeer van ketorolac dat functioneert als een selectieve allosterische remmer van de kleine GTPasen Cdc42 en Rac1, waarbij GTP-binding en downstream signaalroutes zoals PAK-activering worden geblokkeerd. Het toont potentieel voor hergebruik als een anti-metastatisch middel bij eierstokkanker. | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, een krachtige en selectieve remmer van Rho kinase, vertoont minder krachtige remming van PKA, PKG, PKC en MLCK met Ki-waarden van respectievelijk 1.6, 1.6, 3.3 en 36 μM in celvrije assays. Fasudil is ook een calciumkanaalblokker. |
|
|
| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), een krachtige osteoclastenremmer, induceert apoptose in osteoclasten door enzymen van de mevalonaatroute te remmen en de isoprenylering van kleine GTP-bindende eiwitten zoals Ras en Rho te voorkomen. Zoledronic acid (ZA) induceert ook autofagie. |
|
|
| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydraat, een stikstofhoudend bisfosfonaat, is een krachtige osteoclasten-remmer die apoptose in osteoclasten induceert door enzymen van de mevalonaatroute te remmen en de isoprenylatie van kleine GTP-bindende eiwitten zoals Ras en Rho te voorkomen. |
|
|
| E0102 | I-191 | I-191 is een potente PAR2-antagonist die meerdere PAR2-geïnduceerde signaalroutes en functionele responsen remt. Deze verbinding remt ook de ERK1/2-fosforylering, RhoA-activering en de remming van forskoline-gestimuleerde cAMP-accumulatie geïnduceerd door micromolaire concentraties van de biased ligand GB88. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.