Home Cell Cycle Rho remmer EHT 1864 2HCl

alleen voor onderzoeksdoeleinden

EHT 1864 2HCl Rho remmer

Cat.nr.S7482

EHT 1864 2HCl is een potente Rac family GTPase-remmer met een Kd van respectievelijk 40 nM, 50 nM, 60 nM en 250 nM voor Rac1, Rac1b, Rac2 en Rac3.
EHT 1864 2HCl Rho remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 581.47

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of lysophosphatidic acid-induced actin stress fibers formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of bradykinin-induced filopodia formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
293T Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 expressed in 293T cells by Western blot analysis 17932039
293T Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 expressed in 293T cells by Western blot analysis 17932039
NIH3T3 Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis 17932039
NIH3T3 Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM 3 to 5 weeks Inhibition of Rac1 61L mutant-induced cellular transformation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM after 3 to 5 weeks 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition on Tiam1 C1199 mutant-induced focus forming activity in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of Ras-induced cell growth in H-Ras 61L expressing mouse NIH3T3 cells at 5 uM by MTT assay 17932039
U87MG Function assay Reduction of RhoA-GTPase level in platelet derived growth factor-induced human U87MG cells measured with GST-rhotekin-RBD by pulldown assay 17932039
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 581.47 Formule

C25H29Cl2F3N2O4S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 754240-09-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Rac1
(Cell-free assay)
40 nM(Kd)
Rac1b
(Cell-free assay)
50 nM(Kd)
Rac2
(Cell-free assay)
60 nM(Kd)
Rac3
(Cell-free assay)
250 nM(Kd)
In vitro
EHT 1864 remt selectief Rac-geïnduceerde lamellipodia-vorming en keert specifiek celtransformatie om die wordt geïnduceerd door constitutief geactiveerde mutanten van Rac1 en Tiam1. EHT 1864 belemmert sterk de oncogene Ras-geïnduceerde celproliferatie in NIH 3T3-cellen die stabiel H-Ras(61L)-eiwit tot expressie brengen. EHT 1864 vermindert ook zowel extracellulaire als intracellulaire niveaus van Aβ-peptiden door de γ-secretase-afhankelijke splitsing van APP te remmen. In gekweekte hippocampale piramidale neuronen redt EHT 1864, via remming van Rac1, het fenotype geïnduceerd door Rich2 knock-down.
Kinase Assay
Remmer:GTPase bindingsanalyses
Voor remmer:GTPase bindingsanalyses worden aliquoten van kleine GTPase-oplossing (met 1 μM remmer) getitreerd in een oplossing van 1 μM remmer in de cuvet. Veranderingen in fluorescentie-anisotropie worden gemonitord bij λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s na elke toevoeging. Alle gegevensanalyse en curvefitting werden uitgevoerd met Microsoft Excel en QuantumSoft's ProFit voor Mac OS X.
In vivo
EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) vermindert significant de Abeta 40- en Abeta 42-niveaus in de hersenen van cavia's.
Referenties

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot p-STAT3 / STAT3 / p-Bcl-2 / Bcl-2 / Rac1 Rac1 / Rac2 / Rac3
S7482-WB1
26430964
Immunofluorescence iNOS
S7482-IF1
29416921

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.