Home Apoptosis Bcl-2 antagonist WEHI-539

alleen voor onderzoeksdoeleinden

WEHI-539 Bcl-2 antagonist

Cat.nr.S7100

WEHI-539 heeft een hoge affiniteit (IC50=1,1 nM) en selectiviteit voor BCL-XL en doodt cellen krachtig door selectief de prosurvival-activiteit ervan te antagoneren. Deze verbinding heeft een meer dan 400-voudig hogere affiniteit voor BCL-XL vergeleken met andere prosurvival BCL-2 familieleden.
WEHI-539 Bcl-2 antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 583.73

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S710001 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.42%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.42

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 583.73 Formule

C31H29N5O3S2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1431866-33-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (171.31 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Bcl-xL
(Cell-free assay)
1.1 nM
In vitro
WEHI-539 vertoont een goede selectiviteit voor BCL-XL. Het strakke ligand van deze verbinding behoudt deze selectiviteit (500-voudig ten opzichte van BCL-2 en 400-voudig ten opzichte van BCL-W, MCL-1 en A1). Het doodt fibroblasten die MCL-1 missen. Zo bindt deze verbinding niet alleen zeer strak aan BCL-XL, met IC50- en KD-waarden die dicht bij of onder 1 nM liggen en een langzame dissociatiesnelheid, maar roept het ook Apoptosis-responsen op die afhankelijk zijn van BAX, BAK of beide; bovendien is de biologische activiteit gerelateerd aan het bindingsprofiel, aangezien verhoogde hoeveelheden MCL-1, BCL-2 en BCL-W een duidelijke resistentie veroorzaken, en het vermogen om bloedplaatjes te vernietigen een goed gevalideerde marker is voor on-target BCL-XL-remming. Bovendien induceert deze chemische stof een bij voorkeur BAK-afhankelijke Apoptosis-respons in MEF's door selectief BCL-XL te remmen.
Kinase Assay
AlphaScreen-analyse
De analysebatter (stock 50 mM HEPES en 100 mM NaCl, pH 7,5) wordt dagelijks vers bereid en aangepast tot 5 mM DTT, caseïne (0,1 mg/mL natriumzout; aliquots opgeslagen bij -20 °C) en Tween 20 zodat de
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.