This gene encodes a serine/threonine protein kinase called phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDPK1) which is integral to the function of the PI3-K/Akt signaling pathway. PDPK1 plays a central role in the transduction of signals from insulin by providing the activating phosphorylation to PKB/AKT1, thus propagating the signal to downstream targets controlling cell proliferation and survival, as well as glucose and amino acid uptake and storage. It also negatively regulates the TGF-β-induced signaling by: modulating the association of SMAD3 and SMAD7 with TGF-beta receptor, phosphorylating SMAD2, SMAD3, SMAD4 and SMAD7, preventing the nuclear translocation of SMAD3 and SMAD4 and the translocation of SMAD7 from the nucleus to the cytoplasm in response to TGF-beta. Activates the NF-κB pathway via phosphorylation of IKKB.
PDPK1
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1106 | OSU-03012 (AR-12) | OSU-03012 (AR-12) is een potente remmer van recombinant PDK-1 (fosfoinositide-afhankelijke kinase 1) met een IC50 van 5 μM in een celvrije test, met een 2-voudige toename in potentie ten opzichte van OSU-02067. |
|
|
| S7087 | GSK2334470 | GSK2334470 is een nieuwe PDK1-remmer met een IC50 van ~10 nM in een celvrije assay, zonder activiteit bij andere nauw verwante AGC-kinases. |
|
|
| S7586 | PS-48 | PS-48 is een allosterische activator van fosfoinositide-afhankelijke proteïnekinase-1 (PDK1). |
|
|
| S6504 | BX517 | BX517 is een potente en selectieve remmer van PDK1 die bindt aan de ATP-bindingsplaats van het eiwit (IC50 = 6 nM). |
|
|
| S3462 | PS210 | PS210 is een potente activator van PDK1 die bindt aan de PIF-pocket en allosterisch de actieve site van PDK1 moduleert. | ||
| E2816 | PS47 | PS47 is een inactief E-isomeer van PS48, een activator van 3-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDPK1). | ||
| S2272 | Indoprofen | Indoprofen is een niet-steroïde ontstekingsremmer (NSAID) en cyclooxygenase (COX)-remmer. Deze verbinding voorkomt spieratrofie bij verouderde muizen door activering van de PDK1/AKT pathway. Het verhoogt selectief het SMN2-luciferase reportereiwit en het endogene SMN-eiwit. | ||
| S1274 | BX-795 | BX-795 is een potente en specifieke PDK1-remmer met een IC50 van 6 nM, respectievelijk 140- en 1600-voudig selectiever voor PDK1 dan PKA en PKC in celvrije assays. In vergelijking met GSK3β werd ondertussen een meer dan 100-voudige selectiviteit waargenomen voor PDK1. BX-795 moduleert autophagy via remming van ULK1. BX-795 is ook een potente TBK1-remmer die zowel TBK1 als IKKε blokkeert met IC50-waarden van respectievelijk 6 nM en 41 nM. |
|
|
| S1556 | PHT-427 | PHT-427 (CS-0223) is een dubbele Akt en PDPK1 remmer (hoge affiniteitsbinding voor de PH-domeinen van Akt en PDPK1) met een Ki van respectievelijk 2,7 μM en 5,2 μM. |
|
|
This gene encodes a serine/threonine protein kinase called phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDPK1) which is integral to the function of the PI3-K/Akt signaling pathway. PDPK1 plays a central role in the transduction of signals from insulin by providing the activating phosphorylation to PKB/AKT1, thus propagating the signal to downstream targets controlling cell proliferation and survival, as well as glucose and amino acid uptake and storage. It also negatively regulates the TGF-β-induced signaling by: modulating the association of SMAD3 and SMAD7 with TGF-beta receptor, phosphorylating SMAD2, SMAD3, SMAD4 and SMAD7, preventing the nuclear translocation of SMAD3 and SMAD4 and the translocation of SMAD7 from the nucleus to the cytoplasm in response to TGF-beta. Activates the NF-κB pathway via phosphorylation of IKKB.
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.