alleen voor onderzoeksdoeleinden

Vinblastine sulfate Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer

Cat.nr.S4505

Vinblastine sulfate remt de vorming van microtubuli en onderdrukt de nAChR-activiteit met een IC50 van 8,9 μM in een celvrije test, gebruikt om bepaalde soorten kanker te behandelen. Deze verbinding induceert autophagy en apoptosis.
Vinblastine sulfate Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 909.05

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%
99.91

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
COLO 320 human colorectal carcinoma cell line Function assay In vitro concentration required to kill 50% of COLO 320 human colorectal carcinoma cell line, EC50=0.08 μM
LNCaP human prostate cancer cell line Function assay In vitro concentration required to kill 50% of LNCaP human prostate cancer cell line, EC50=0.5 μM
K562 cell Growth inhibition assay In vitro inhibitory concentration against human chronic myelogenous leukemia K562 cell growth, IC50=0.001 μM
T47D cells Function assay In vitro concentration required to kill 50% of T47D human breast ductal carcinoma cell line, EC50=0.08 μM
K562 cell Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs, IC50=0.001 μM
ACHN cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human ACHN cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=22.7 μM
A375 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human A375 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=7.2 μM
C32 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human C32 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=3 μM
LNCAP cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human LNCAP cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=29.3 μM
Huh-7D12 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human Huh-7D12 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=45.6 μM
COR-L23 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human COR-L23 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=45.5 μM
142BR cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human 142BR cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=37.6 μM
HT-29 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.55 μM
A549 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human A549 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=2.36 μM
DU145 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human DU145 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=4.25 μM
SK-MEL-5 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human SK-MEL-5 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.74 μM
HepG2 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.16 μM
HT-29 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=11.18 μM
MCF7 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=24.08 μM
MDA-MB-231 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=31.52 μM
rat REF52 cells Function assay 0.1 μM 30 mins Induction of microtubule depolymerization in rat REF52 cells at 0.1 uM after 30 mins by fluorescence assay
HepG2 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against adriamycin-resistant human HepG2 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.056 μM
HepG2 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.019 μM
K562 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human K562 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.016 μM
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.0083 μM
MCF7 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.007 μM
SCL6 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human SCL6 cells by MTT assay, ED50=6.1 Μm
SCL9 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human SCL9 cells by MTT assay, ED=5.3 μM
KATO III cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human KATO III cells by MTT assay, ED50=6.1 μM
NUGC4 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human NUGC4 cells by MTT assay, ED50=5.3 μM
UACC903 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human UACC903 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.65 μM
K562 cells Function assay Inhibition of tubulin polymerization in human K562 cells, IC50=0.13 μM
BxPC3 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.13 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 909.05 Formule

C46H58N4O9.H2SO4

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 143-67-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC-49842, Vincaleukoblastine, 29060-LE Smiles CCC1(CC2CC(C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)C78CCN9C7C(C=CC9)(C(C(C8N6C)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC)O.OS(=O)(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (110.0 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
nAChR
(Adrenal Chromaffin Cells)
8.9 μM
In vitro
De gemiddelde terminale halfwaardetijden van Vinblastine sulfate zijn 14.3 uur. Wanneer geïncubeerd in vers geïsoleerde rattenhepatocyten, dringt deze verbinding snel en intensief door in de cellen, waarschijnlijk via een passief diffusieproces gevolgd door strakke cellulaire binding. Het remt de angiogenese-respons geïnduceerd door adrenomedulline en is ook positief voor mitotische slip, waardoor micronuclei ontstaan in mononucleaire cellen met cytokineseblokkade. Deze chemische stof veroorzaakt een significante toename van gemicronucleerde mononucleaire cellen bij concentraties die ongeveer 50% celdood en cytostase of minder produceerden, zoals berekend met RPD, RICC en RCC.
In vivo
Vinblastine is een veelgebruikt kankerbestrijdingsmiddel met ongewenste bijwerkingen . Een combinatie van deze verbinding en RAP in zeer lage doses tegen menselijke HCC geeft een bevredigend anti-angiogeen effect in vivo. De klinisch relevante dosis van deze chemische stof remt de palmitoylering van tubuline in vivo in CEM-cellen (effect op depalmitoylering van tubuline).
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14508526/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17202812/

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot GRP78 p-eIF2 p-JNK / c-Caspase-7 / c-PARP ERK / p-ERK / Mcl-1 / Bad / Bid / Noxa
S4505-WB1
19674193
Immunofluorescence α-tubulin / Acetyl tubulin
S4505-IF1
30120268
Growth inhibition assay Cell viability
S4505-viability1
27114800

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06381570 Recruiting
Low-grade Glioma
Daniel Morgenstern|The Hospital for Sick Children
March 21 2024 Early Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.