Name: (E/Z)-TG003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7320
Rating: 5 (9 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S732001 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.67%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.67

Gerelateerde doelwitten	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overig CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
human STO cells	Function assay				Modulation of Clk/sty pre-mRNA splicing in human STO cells assessed as concentration required to increase in mature Clk2 mRNA level by RT-PCR analysis, EC50=6.6 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	249.33	Formule	C₁₃H₁₅NO₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	300801-52-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCN1C2=C(C=CC(=C2)OC)SC1=CC(=O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (200.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (12.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (12.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mCLK4 (Cell-free assay) 15 nM mCLK1 (Cell-free assay) 20 nM mCLK2 (Cell-free assay) 200 nM
In vitro	TG003 remt SF2/ASF-afhankelijke splicing van humaan β-globine in vitro door onderdrukking van Clk1/Sty-gemedieerde fosforylering. TG003 remt Clk1/Sty kinase-activiteit in zoogdiercellen, terwijl het geen toxisch effect heeft op de groei van HeLa- en COS-7-cellen bij een concentratie van 10 μM. TG003 blokkeert IL-1β RNA-productie door bloedplaatjes door de splicing van IL-1β heteronucleair RNA te remmen. Tijdens 3T3-L1 adipocytendifferentiatie blokkeert TG003 ook alternatieve splicing van PKCβII en expressie van PPARγ1 en PPARγ2.
Kinase Assay	In vitro kinase assay
Kinase Assay	De kinase-activiteit van Clks en SRPKs wordt getest in een reactiemengsel dat 200 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl₂, 8 mM dithiothreitol, 4 mM EGTA, 1–20 μM ATP, 1 μCi [γ-³²P]ATP, 1 μg synthetisch peptide van SF2/ASF RS-domein (NH2-RSPSYGRSRSRSRSRSRSRSRSNSRSRSY-OH), en 0.1–1 μg gezuiverde kinases bevat in een eindvolume van 40 μL. cAMP-afhankelijke proteïnekinase-activiteit wordt getest in een reactiemengsel dat 80 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl₂, 8 mM dithiothreitol, 4 mM EGTA, 10 μM ATP, 1 μCi [γ-³²P]ATP, 5 μg histone H1, en 1 μg van de gezuiverde katalytische subeenheid van ratten cAMP-afhankelijke proteïnekinase bevat. Proteïnekinase C-activiteit wordt getest in een reactiemengsel dat 200 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl₂, 1 mM CaCl₂, 80 μg/mL phosphatidylserine, 8 μg/mL diolein, 10 μM ATP, 1 μCi [γ-³²P]ATP, 5 μg histone H1, en 2 μL van gedeeltelijk gezuiverde ratten proteïnekinase C bevat. De uiteindelijke concentratie Me₂SO wordt aangepast tot 1%, ongeacht de inhibitorconcentratie. Het reactiemengsel wordt gedurende 10 min geïncubeerd bij 30 of 25 °C voor respectievelijk recombinante zoogdier- of Xenopus-eiwitten, en een halve portie wordt op een P81-fosfocellulosemembraan gespot. De kinase-assaycondities, inclusief de incubatieperiode en de concentratie van kinases en substraten, zijn geoptimaliseerd om de lineariteit tijdens incubatie te handhaven. Het membraan wordt gedurende ten minste 15 min gewassen met 5% fosforzuuroplossing (SF2/ASF RS-domein) of 5% trichloorazijnzuuroplossing (histone H1). De radioactiviteit wordt gemeten met een vloeistofscintillatieteller. De netto radioactiviteit wordt afgeleid door de achtergrondtelling van het reactiemengsel zonder kinase af te trekken, en de gegevens worden uitgedrukt als percentage van het controlesample dat het oplosmiddel bevat.
In vivo	TG003 (10 μM) herstelt de embryonale defecten veroorzaakt door overmatige Clk-activiteit in Xenopus.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15010457/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21430222/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23308182/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	CLK1 / SRPK1		27397683
Immunofluorescence	tubulin / emerin		27015110

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

(E/Z)-TG003 CDK remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 249.33