Name: RN486
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7080
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S708001 DMSO]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.97%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.97

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overig BTK Inhibitoren	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	606.69	Formule	C₃₅H₃₅FN₆O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1242156-23-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=CC(=CN(C3=O)C)C4=C(C(=CC=C4)N5C=CC6=CC(=CC(=C6C5=O)F)C7CC7)CO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL (102.19 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 10%Tween80 3 55%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	BTK 4 nM
In vitro	RN486 remt niet alleen potent en selectief het Btk-enzym, maar vertoont ook functionele activiteiten in menselijke celgebaseerde assays in meerdere celtypen, waarbij Fcε-receptor cross-linking-geïnduceerde degranulatie in mestcellen (IC50 = 2,9 nM), Fcγ-receptor engagement-gemedieerde tumornecrosefactor α-productie in monocyten (IC50 = 7,0 nM), en B-cel-antigeenreceptor-geïnduceerde expressie van een activeringsmarker, CD69, in B-cellen in volbloed (IC50 = 21,0 nM) wordt geblokkeerd. Deze verbinding kan de signalering van BCR blokkeren, zoals aangetoond door een duidelijke remming van de fosforylering van zowel Btk als PLCγ2 in B-cellen. Het vertoont een selectief B-cel-remmend profiel in BioMAP Systems.
In vivo	RN486 vertoont vergelijkbare functionele activiteiten in knaagdier-modellen, waardoor type I en type III overgevoeligheidsreacties effectief worden voorkomen. Belangrijker nog, dit compound produceert robuuste ontstekingsremmende en botbeschermende effecten in muizen-CIA- en ratten-adjuvans-geïnduceerde artritis (AIA)-modellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22228807/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RN486 BTK remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 606.69