Name: tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8166
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S816601 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.77%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.77

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre BTK Inhibiteurs	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	490.94	Formule	C₂₅H₂₂N₆O₃.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1439901-97-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GS-4059			Smiles	CC#CC(=O)N1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3N(C2=O)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 98 mg/mL (199.61 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.900mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BTK 2.2 nM
In vitro	ONO-4059 se lie de manière covalente à BTK et bloque de manière réversible la signalisation BCR ainsi que la prolifération et l'activation des lymphocytes B. Il présente une sélectivité plus élevée pour BTK que pour Lck, Fyn, LynA, et ONO/GS-4059 inhibe uniquement l'activation des lymphocytes B induite par l'anti-IgM de manière concentration-dépendante, mais n'inhibe pas l'activation des lymphocytes T induite par l'anti-CD3/CD28 à partir des PBMC humains. ONO/GS-4059 inhibe la prolifération cellulaire dans certaines lignées de lymphocytes B malins, mais induit également une apoptose classique à des concentrations nanomolaires dans la lignée cellulaire DLBCL à cellules B activées (ABC), TMD8.
In vivo	ONO-4059 démontre une efficacité thérapeutique dans un modèle murin de CIA en supprimant la génération de chimiokines et de cytokines inflammatoires, y compris IL-6, IL-8 et TNFα par les monocytes, et s'accompagne d'une régression de l'érosion du cartilage, des lésions osseuses et de la formation de pannus. Dans les modèles précliniques et en clinique chez les patients atteints de LLC et de LNH, il exerce son activité antitumorale, avec un profil de sécurité favorable et une efficacité prometteuse sur une longue durée.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23958373/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178345/ [3] http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3328?sso-checked=true [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/labs/articles/27684575/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride BTK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 490.94