Home Protein Tyrosine Kinase BTK remmer Evobrutinib

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Evobrutinib BTK remmer

Cat.nr.S8777

Evobrutinib is een zeer selectieve BTK-remmer met een IC50 van 37,9 nM. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.
Evobrutinib BTK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 429.51

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S877701 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.95%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.95

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
THP1 Function assay 24 hrs Inhibition of BTK in vitamin D3 differentiated human THP1 cells assessed as inhibition of FCgammaR-induced IL8 production measured after 24 hrs by HTRF assay, IC50=0.061μM 32083858
PBMC Function assay 60 mins Inhibition of BTK in human PBMC cells assessed as reduction in anti-IgM-stimulated CD69 expression on B cells preincubated for 60 mins followed by goat F(ab')2 anti-human IgM stimulation and measured after overnight incubation by flow cytometry, IC50=0.061μM 31368705
B cells Function assay 60 mins Inhibition of BTK in human B cells assessed as reduction in anti-IgM/IL4-stimulated CD69 expression on B cells preincubated for 60 mins followed by anti-IgM antibody/IL4 stimulation and measured after 16 hrs by flow cytometry, IC50=0.32μM 32083858
HEK293 Function assay Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells at -80 mV holding potential by HPLC analysis, Ki=3.1μM 31368705
Sf21 Function assay Inhibition of N-terminal GST-tagged human EGFR (696 to end aminoacids) expressed in baculovirus infected Sf21 cells, IC50=5.8μM 31368705
BTI-TN-5B1-4 Function assay Covalent binding affinity to human BTK (382 to 659 residues) expressed in baculovirus infected BTI-TN-5B1-4 insect cells by isothermal calorimetry 31368705
Sf21 Function assay 1 uM Inhibition of N-terminal His6-tagged full length human BMX expressed in Sf21 cells at 1 uM 31368705
Sf21 Function assay 1 uM Inhibition of N-terminal His6-tagged human TEC (174 to end aminoacids) expressed in baculovirus infected Sf21 cells at 1 uM 31368705
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 429.51 Formule

C25H27N5O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1415823-73-2 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen M-2951, MSC-2364447C Smiles C=CC(=O)N1CCC(CC1)CNC2=NC=NC(=C2C3=CC=C(C=C3)OC4=CC=CC=C4)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (200.22 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
BTK
(Cell-free assay)
37.9 nM
In vitro

Evobrutinib kan de activiteit van BTK remmen en de activering van de BCR-signaleringsroute voorkomen. Het wordt gemetaboliseerd via hydroxylering, hydrolyse, O-dealkylering, glucuronidatie en GSH-conjugatie.
In vivo

Evobrutinib is een nieuwe, zeer selectieve, irreversibele BTK-remmer die de BCR- en Fc-receptor-gemedieerde signalering krachtig remt.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05248945 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
 January 13 2022 Phase 1
NCT04546789 Completed
Hepatic Impairment
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
 September 30 2020 Phase 1
NCT04314024 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
 May 25 2020 Phase 1
NCT03934502 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
 April 15 2019 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.