alleen voor onderzoeksdoeleinden

Pentoxifylline PDE remmer

Name: Pentoxifylline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4345
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.S4345

Pentoxifylline is een competitieve, niet-selectieve phosphodiesterase-remmer die intracellulair cAMP verhoogt, PKA activeert, de TNF- en leukotriënesynthese remt en ontsteking en aangeboren immuniteit vermindert.

Pentoxifylline PDE remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 278.31

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.82%

99.82

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	278.31	Formule	C₁₃H₁₈N₄O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	6493-05-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(=O)CCCCN1C(=O)C2=C(N=CN2C)N(C1=O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (197.62 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 55 mg/mL

Ethanol : 55 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Pentoxifylline vertoont synergie met CDDP bij het doden van MCF-7/E6-cellen, maar beïnvloedt de gevoeligheid van de controlecellen niet. Deze verbinding remt de G2-checkpointfunctie in MCF-7/E6 in grotere mate dan in de ouderlijke cellen. Het werkt voornamelijk door de vervormbaarheid van rode bloedcellen te verhogen, door de bloedviscositeit te verminderen en door het potentieel voor plaatjesaggregatie en trombusvorming te verlagen. Deze chemische stof is werkzaam bij het onderdrukken van LPS-geïnduceerde MO-afgeleide TNF op het niveau van zowel TNF-mRNA-accumulatie als TNF-supernatantbioactiviteit. Het (10 μM) onderdrukt de productie van zowel biologisch actieve TNF als TNF-mRNA-expressie met meer dan 50% in LM-cellen. Dit middel blokkeert cachectin/TNF-mRNA-accumulatie maar heeft geen effect op de efficiëntie van reporter-mRNA-translatie in RAW 264.7-macrofagen. In combinatie met dexamethason veroorzaakt het een grotere onderdrukking van de cachectin/TNF-biosynthese dan kan worden bereikt met een van beide middelen afzonderlijk in RAW 264.7-macrofagen.
In vivo	Pentoxifylline (500 mg) remt bij chimpansees aanzienlijk de stijgingen van de serumniveaus van TNF en IL-6, evenals de effecten op coagulatie en fibrinolyse. Deze verbinding heeft, samen met Endotoxin (4 ng/kg), ook een significant effect op de trombinegeneratie bij chimpansees.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7712469/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3308412/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2460096/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2358784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282778/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06344390	Recruiting	Cognitive Impairment	The First Hospital of Hebei Medical University	April 10 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06041932	Not yet recruiting	Liver Cirrhosis	Institute of Liver and Biliary Sciences India	November 1 2023	Not Applicable
NCT05490953	Recruiting	Hodgkin Lymphoma	University of Guadalajara\|Hospital Civil de Guadalajara	July 11 2022	Phase 4
NCT05189535	Completed	Breast Cancer Female\|Peripheral Neuropathy	Ain Shams University	October 3 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT04152980	Recruiting	Neonatal Late Onset Sepsis	Erasmus Medical Center	January 12 2020	Phase 3
NCT05660694	Completed	Triamcinolone\|Pentoxifylline\|Vitamin E\|Oral Submucosa Fibrosis\|Tumor	Altamash Institute of Dental Medicine	January 1 2020	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):