alleen voor onderzoeksdoeleinden

NVP 231 Caspase activator

Name: NVP 231
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6501
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S6501

NVP 231 is een nieuwe CerK-remmer die de katalytische activiteit van recombinant CerK in vitro remt met een IC50 van 12 nM. Deze verbinding induceert cel Apoptosis door DNA-fragmentatie en caspase-3 and caspase-9 cleavage te verhogen.

NVP 231 Caspase activator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 431.55

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.30%

99.30

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overig Caspase Inhibitoren	Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	431.55	Formule	C₂₅H₂₅N₃O₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	362003-83-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1C2CC3CC1CC(C2)(C3)C(=O)NC4=CC5=C(C=C4)N=C(S5)NC(=O)C6=CC=CC=C6

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (199.28 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CreK (Cell-free assay) 12 nM
In vitro	NVP-231 vermindert de cellevensvatbaarheid en DNA-synthese door celdood van kankercellen te veroorzaken. Met deze verbinding behandelde cellen ondergingen een M-fase-arrestatie in plaats van een arrestatie aan de G2/M-grens. In MCF-7- en NCI-H358-cellen veroorzaakt deze chemische behandeling een concentratieafhankelijke opregulatie van cyclin B1-fosforylering bij Ser133 en een vermindering van CDK1-fosforylering bij Tyr15. Wee1 wordt door deze verbinding zowel in NCI-H358- als in MCF-7-cellen neerwaarts gereguleerd. Na deze chemische behandeling van kankercellen wordt het CDK4-eiwit concentratie- en tijdsafhankelijk neerwaarts gereguleerd. Dit effect is nog uitgesprokener in gesynchroniseerde cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18612076/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25134723/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):