alleen voor onderzoeksdoeleinden

Z-DEVD-FMK Caspase-3-remmer

Cat.nr.S7312

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) is een specifieke, irreversibele Caspase-3-remmer en vertoont ook krachtige remming op caspase-6, caspase-7, caspase-8 en caspase-10.
Z-DEVD-FMK Caspase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 668.66

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%
99.95

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
duck embryo fibroblasts (DEFs) Function assay 2 h  effectively promoted viral replication 30813500
OSCC cell Apoptosis assay 20 µM 48 h reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 30573978
A549 Function assay 25 μM 24 h significantly inhibit ROS generation in A549 cells 30240709
HCT116 cells Function assay 50 μM 2 h cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis 29362667
K562 cells Function assay 2 h increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation 29328387
THP-1 cells Function assay 50 μM 2 h sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death 29225136
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 668.66 Formule

C30H41FN4O12

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 210344-95-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Caspase-3 Inhibitor Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (149.55 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
In vitro
Z-DEVD-FMK (1–200 μM) remt D4-GDI-splitsing en Apoptosis op een concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding vermindert ceramide-geïnduceerde cardiomyocytendood en remt significant de activering van caspase 3. Het (100μM) vermindert OxyHb-geïnduceerde celonthechting, verminderde caspase-2- en -3-activiteiten, elimineert OxyHb-geïnduceerde DNA-ladders en voorkomt OxyHb-geïnduceerde splitsing van PARP in gekweekte hersenmicrovatendotheelcellen. Deze chemische stof (100 μM) blokkeert MPP+-geïnduceerde verhogingen van caspase-3-enzymactiviteit. Het blokkeert dosisafhankelijk 6-OHDA-geïnduceerde apoptotische celdood met een IC50 van 18 μM.
Kinase Assay
Caspase-activiteitsbepaling
Caspase-3- en caspase-9-activiteiten worden gemeten met behulp van een fluorescentiegebaseerd substraat. Na behandeling worden de cellen geresuspendeerd in lysisbuffer (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA en 10 mM EGTA) met 10 mM digitonine gedurende 20 min bij 37°C. Supernatanten worden behandeld met een van de fluorogene substraten Ac-DEVD-AFC voor caspase-3 of Ac-LEHD-AFC voor caspase-9 gedurende 1 uur bij 37°C en de fluorescentie wordt gemeten bij excitatie op 400 nm en emissie op 505 nm met behulp van een Gemini XS fluorescentieplaatlezer.
In vivo
Z-DEVD-FMK, voor en na letsel, vermindert posttraumatische Apoptosis aanzienlijk en verbetert de neurologische recuperatie significant.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot ORF57 / caspase 7 / caspase 3 CLK3 / ADH4 / MDH1 HAUSP / Kinesin 5B / GEP100 / SDCCAG3 / PARD3 / Lamin A/C / PARP
S7312-WB3
20159985

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.