alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S7312
| Gerelateerde doelwitten | Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Overig Caspase Inhibitoren | Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| duck embryo fibroblasts (DEFs) | Function assay | 2 h | effectively promoted viral replication | 30813500 | ||
| OSCC cell | Apoptosis assay | 20 µM | 48 h | reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 | 30573978 | |
| A549 | Function assay | 25 μM | 24 h | significantly inhibit ROS generation in A549 cells | 30240709 | |
| HCT116 cells | Function assay | 50 μM | 2 h | cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis | 29362667 | |
| K562 cells | Function assay | 2 h | increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation | 29328387 | ||
| THP-1 cells | Function assay | 50 μM | 2 h | sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death | 29225136 | |
| Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken | ||||||
| Molecuulgewicht | 668.66 | Formule | C30H41FN4O12 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 210344-95-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Caspase-3 Inhibitor | Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(149.55 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Caspase-3
|
|---|---|
| In vitro |
Z-DEVD-FMK (1–200 μM) remt D4-GDI-splitsing en Apoptosis op een concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding vermindert ceramide-geïnduceerde cardiomyocytendood en remt significant de activering van caspase 3. Het (100μM) vermindert OxyHb-geïnduceerde celonthechting, verminderde caspase-2- en -3-activiteiten, elimineert OxyHb-geïnduceerde DNA-ladders en voorkomt OxyHb-geïnduceerde splitsing van PARP in gekweekte hersenmicrovatendotheelcellen. Deze chemische stof (100 μM) blokkeert MPP+-geïnduceerde verhogingen van caspase-3-enzymactiviteit. Het blokkeert dosisafhankelijk 6-OHDA-geïnduceerde apoptotische celdood met een IC50 van 18 μM.
|
| Kinase Assay |
Caspase-activiteitsbepaling
|
|
Caspase-3- en caspase-9-activiteiten worden gemeten met behulp van een fluorescentiegebaseerd substraat. Na behandeling worden de cellen geresuspendeerd in lysisbuffer (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA en 10 mM EGTA) met 10 mM digitonine gedurende 20 min bij 37°C. Supernatanten worden behandeld met een van de fluorogene substraten Ac-DEVD-AFC voor caspase-3 of Ac-LEHD-AFC voor caspase-9 gedurende 1 uur bij 37°C en de fluorescentie wordt gemeten bij excitatie op 400 nm en emissie op 505 nm met behulp van een Gemini XS fluorescentieplaatlezer.
|
|
| In vivo |
Z-DEVD-FMK, voor en na letsel, vermindert posttraumatische Apoptosis aanzienlijk en verbetert de neurologische recuperatie significant.
|
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot |