Home Apoptosis Caspase remmer Ac-DEVD-CHO

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ac-DEVD-CHO Caspase-3-remmer

Cat.nr.S7901

Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO) is een potente aldehyde remmer van Groep II caspases met Ki-waarden van respectievelijk 0,2 nM en 0,3 nM voor Caspase-3 en Caspase-7. Zwakke remming voor Caspase-2.
Ac-DEVD-CHO Caspase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 502.47

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S790101 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 98.86%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
98.86

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 502.47 Formule

C20H30N4O11

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 169332-60-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C=O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
(Cell-free assay)
230 pM(Ki)
caspase-8
(Cell-free assay)
0.92 nM(Ki)
caspase-7
(Cell-free assay)
1.6 nM(Ki)
caspase-10
(Cell-free assay)
12 nM(Ki)
Caspase-1
(Cell-free assay)
18 nM(Ki)
caspase-6
(Cell-free assay)
31 nM(Ki)
Caspase-9
(Cell-free assay)
60 nM(Ki)
Caspase-4
(Cell-free assay)
132 nM(Ki)
caspase-5
(Cell-free assay)
205 nM(Ki)
caspase-2
(Cell-free assay)
1.71 μM(Ki)
In vitro
Ac-DEVD-CHO is een potente remmer van Caspase-3 (Ki = 230 pM). In tegenstelling hiermee splitst Caspase-2 het tetrapeptide substraat slecht en wordt het slechts zwak geremd door deze verbinding (Ki = 1,7 μM). Groep III caspases worden breed geremd door deze chemische stof met Ki-waarden variërend van 1 tot 300 nM. Remming van Caspase-3 door deze remmer in een geïsoleerd werkend-hart ratmodel verbetert de post-ischemische contractiele herstel van aangeslagen myocard significant, zelfs wanneer toegediend na het begin van ischemie. Het mechanisme(s) van bescherming door deze verbinding lijken onafhankelijk te zijn van Apoptosis. Troponine I-splitsing werd niet geremd door deze chemische stof.
In vivo
Ac-DEVD-CHO toegediend ten tijde van een hartinfarct (MI) resulteert in een 61% reductie in geactiveerde Caspase-3 expressie in cardiomyocyten (p<0,05), en een 84% reductie in cardiomyocyt Apoptosis bij de jonge dieren. Echter, bij de ouder wordende muizen had caspaseremming geen effect op geactiveerde Caspase-3 expressie of cardiomyocyt Apoptosis. Deze verbinding onderdrukte en/of vertraagde de progressie van fotoreceptorcelbeschadiging bij ratten en vertraagt de ziekteprogressie bij rd-gen dragende muizen, die normaal gesproken vroeg in het leven retinale degeneratie ontwikkelen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24279384/
  • [5] https://www.jstage.jst.go.jp/article/ahc/36/4/36_4_263/_pdf

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.