NVP 231

CatalogusnummerS6501 Batch:S650102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H25N3O2S
Moleculair gewicht 431.55 CAS-nr. 362003-83-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (196.96 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving NVP 231 is een nieuwe CerK-remmer die de katalytische activiteit van recombinant CerK in vitro remt met een IC50 van 12 nM. Deze verbinding induceert cel Apoptosis door DNA-fragmentatie en caspase-3 and caspase-9 cleavage te verhogen.
Doelen
CreK
(Cell-free assay)
12 nM
In vitro

NVP-231 vermindert de cellevensvatbaarheid en DNA-synthese door celdood van kankercellen te veroorzaken. Met deze verbinding behandelde cellen ondergingen een M-fase-arrestatie in plaats van een arrestatie aan de G2/M-grens. In MCF-7- en NCI-H358-cellen veroorzaakt deze chemische behandeling een concentratieafhankelijke opregulatie van cyclin B1-fosforylering bij Ser133 en een vermindering van CDK1-fosforylering bij Tyr15. Wee1 wordt door deze verbinding zowel in NCI-H358- als in MCF-7-cellen neerwaarts gereguleerd. Na deze chemische behandeling van kankercellen wordt het CDK4-eiwit concentratie- en tijdsafhankelijk neerwaarts gereguleerd. Dit effect is nog uitgesprokener in gesynchroniseerde cellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    MCF-7 and NCI H358 cells

  • Concentraties

    10, 100, 300, 500 and 1000 nM

  • Incubatietijd

    4 h

  • Methode

    MCF-7 and NCI-H358 cells are plated in a 96-well black plate (1 × 104 cells per well) and treated for 48 h with either vehicle (Co) or the indicated concentrations of this compound (in nM). For the last 4 h of treatment, alamarBlueR is added and fluorescence is determined.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18612076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25134723/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.