alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S7311
| Gerelateerde doelwitten | Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Overig Caspase Inhibitoren | Emricasan (IDN-6556) Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| JEG3 cells | Function assay | 50 μM | abrogation of caspase-8 cleavage from its 55 kDa proform to its 18 kDa active fragment | 28151467 | ||
| MV4-11 cells | Cell viability assay | 25 μM | 1 hour | protection cells from caspase-dependent cell death | 27956387 | |
| SH-SY5Y | Cytotoxicity assay | 5 μM | 48 h | Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin | 27007526 | |
| MEFs | Function assay | 20 μM | exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles | 25482068 | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken | ||||||
| Molecuulgewicht | 513.49 | Formule | C26H25F2N3O6
|
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1135695-98-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone | Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(194.74 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Caspase-1
25 nM-400 nM
Caspase-3
25 nM-400 nM
Caspase-8
25 nM-400 nM
Caspase-9
25 nM-400 nM
|
|---|---|
| In vitro |
Q-VD-OPh (5-100 μM) remt krachtig Actinomycin D-geïnduceerde DNA-laddering en daaropvolgende Apoptosis met minimale toxiciteit in WEHI 231-cellen. Q-VD-OPh voorkomt Caspase-gemedieerde splitsing van PARP en activering van de belangrijkste initiator- en effector Caspases. Q-VD-OPh beschermt hartmyocyten tegen virus-geïnduceerde Apoptosis in vitro.
|
| In vivo |
Q-VD-OPh remt Caspase-1 activiteit, IL-18 eiwitexpressie en neutrofieleninfiltratie tijdens ischemische ARF bij muizen. In vivo biedt Caspase-remming door Q-VD-OPh bescherming tegen virusgeïnduceerde myocardiale schade, met een significante vermindering van Caspase-3 activiteit. Bij TgCRND8 muizen remt Q-VD-OPh Caspase-7 activering en beperkt het de pathologische veranderingen geassocieerd met tau, inclusief Caspase-splitsing.
|
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B |
|
24682219 |
| Immunofluorescence | LC3B |
|
24682219 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.