alleen voor onderzoeksdoeleinden

Q-VD-Oph Caspase-remmer

Cat.nr.S7311

Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) is een krachtige pan-caspase remmer met een IC50 variërend van 25 tot 400 nM voor caspases 1,3,8 en 9. Q-VD-OPh kan HIV-infectie remmen.
Q-VD-Oph Caspase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 513.49

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.82%
99.82

Producten die vaak samen worden gebruikt met Q-VD-Oph

Z-VAD-FMK

It inhibits caspase-3 activity and DNA fragmentation much more effectively than Z-VAD-FMK in JURL-MK1 cells.

Memantine HCl

It significantly decreases the number and percentage of apoptotic cells than the combined treatment of this compound and Memantine in vivo.

Necrostatin-1 (Nec-1)

The combination of this compound and Necrostatin-1 reduces the cell death induced by pep5-cpp in HeLa cells.

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
JEG3 cells Function assay 50 μM abrogation of caspase-8 cleavage from its 55 kDa proform to its 18 kDa active fragment 28151467
MV4-11 cells Cell viability assay 25 μM 1 hour protection cells from caspase-dependent cell death 27956387
SH-SY5Y Cytotoxicity assay 5 μM 48 h Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin 27007526
MEFs Function assay 20 μM  exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles 25482068
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 513.49 Formule
C26H25F2N3O6
Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1135695-98-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (194.74 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Caspase-1
25 nM-400 nM
Caspase-3
25 nM-400 nM
Caspase-8
25 nM-400 nM
Caspase-9
25 nM-400 nM
In vitro
Q-VD-OPh (5-100 μM) remt krachtig Actinomycin D-geïnduceerde DNA-laddering en daaropvolgende Apoptosis met minimale toxiciteit in WEHI 231-cellen. Q-VD-OPh voorkomt Caspase-gemedieerde splitsing van PARP en activering van de belangrijkste initiator- en effector Caspases. Q-VD-OPh beschermt hartmyocyten tegen virus-geïnduceerde Apoptosis in vitro.
In vivo
Q-VD-OPh remt Caspase-1 activiteit, IL-18 eiwitexpressie en neutrofieleninfiltratie tijdens ischemische ARF bij muizen. In vivo biedt Caspase-remming door Q-VD-OPh bescherming tegen virusgeïnduceerde myocardiale schade, met een significante vermindering van Caspase-3 activiteit. Bij TgCRND8 muizen remt Q-VD-OPh Caspase-7 activering en beperkt het de pathologische veranderingen geassocieerd met tau, inclusief Caspase-splitsing.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15452224/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20057974/

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B
S7311-WB1
24682219
Immunofluorescence LC3B
S7311-IF1
24682219

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.