NSC 405020 MMP remmer

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S807201 DMSO]125 mg/mL]false]Ethanol]52 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.07%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.07

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overig MMP Inhibitoren	Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	260.16	Formule	C₁₂H₁₅Cl₂NO	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	7497-07-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCCC(C)NC(=O)C1=CC(=C(C=C1)Cl)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 125 mg/mL (480.47 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.250mg/ml (24.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MT1-MMP
In vitro	NSC 405020 is een niet-katalytische remmer van MT1-MMP, interageert direct met het PEX-domein van MT1-MMP. Deze verbinding beïnvloedt PEX-homodimerisatie maar niet de katalytische activiteit van MT1-MMP. Het (100μM) remt de migratie van cellen met een hoog MT1-MMP-niveau, met een vermindering van de migratie-efficiëntie van ongeveer 75%. Deze chemische stof remt de migratie van cellen met een laag MT1-MMP-niveau niet en remt de celadhesie op collageen niet.
Kinase Assay	Migratieassays
Kinase Assay	Assays worden uitgevoerd in de putjes van een 24-wells Transwell-plaat met een poriegrootte van 8 μm. Een 6,5 mm insertmembraan wordt bekleed met 0,1 mL COL-I (300 μg/mL in MEGM) en vervolgens 16 uur lang aan de lucht gedroogd. De collageencoating wordt 1 uur lang gerehydrateerd in 0,2 mL MEGM. De binnenkamer bevat MEGM-10% FBS als chemoattractant. Deze verbinding (10–100 μmol/L) of DMSO (0,1%–1%) worden aan zowel de binnen- als de buitenkamer toegevoegd. Voordat de cellen in de buitenkamer worden geplaatst, worden cellen (5×10⁴) gedurende 20 minuten samen geïncubeerd met deze verbinding of DMSO in MEGM. Cellen mogen 16 tot 18 uur migreren. De cellen die op het bovenoppervlak van het membraan achterblijven, worden verwijderd met een wattenstaafje. De cellen op het onderoppervlak van het membraan worden gefixeerd en gekleurd (0,2% kristalviolet). De opgenomen kleurstof wordt geëxtraheerd met 1% SDS en de A570 wordt gemeten.
In vivo	NSC 405020 (0,5 mg/kg, intratumorale injectie) onderdrukt de tumorgroei significant. Deze verbinding veroorzaakt een fibrotisch, ΔPEX-achtig tumorfenotype en verhoogt het niveau van COL-I.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406620/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 260.16