Name: Nobiletin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2333
Rating: 5 (16 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.73%

99.73

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overig MMP Inhibitoren	Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
MCF-7 MX	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.4μM	21354800
MDCK	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.9μM	21354800
NIH-3T3-G185	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of Daunorubicin efflux in NIH-3T3-G185 cells, IC50=11.5μM	11743742
SRA 01/04	Function assay		24 hrs	Inhibition of TNF-alpha-induced proMMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE analysis, IC50=17μM	21723726
SRA 01/04	Function assay		24 hrs	Inhibition of TNFalpha-stimulated pro MMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE based gelatin zymography assay, IC50=17μM	22047798
SRA 01/04	Function assay		24 hrs	Inhibition of PMA-induced proMMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE analysis, IC50=20.9μM	21723726
SRA 01/04	Function assay		24 hrs	Inhibition of PMA-stimulated pro MMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE based gelatin zymography assay, IC50=20.9μM	22047798
HT-29	Anticancer assay		72 hrs	Anticancer activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=24μM	19054677
SHSY5Y	Function assay		12 hrs	Reduction of hydrogen peroxide-induced apoptotic cell death in human SHSY5Y cells assessed as DNA ladder formation after 12 hrs	18282757
SHSY5Y	Function assay	30 uM	3 hrs	Elevation of phosphorylated ERK level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis	18282757
SHSY5Y	Function assay	30 uM	3 hrs	Elevation of phosphorylated p38 level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis	18282757
SHSY5Y	Function assay	30 uM	3 hrs	Elevation of phosphorylated JNk level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis	18282757
ST-13	Function assay	10 uM	11 days	Induction of preadipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as lipid accumulation at 10 uM within 11 days by oil red-staining relative to control	19268587
ST-13	Function assay	0.1 to 30 uM	11 days	Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as stimulation of adipsin mRNA expression at 0.1 to 30 uM within 11 days by semi-quantitative RT-PCR	19268587
ST-13	Function assay	0.1 to 30 uM	11 days	Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as stimulation of adipocyte P2 mRNA expression at 0.1 to 30 uM within 11 days by semi-quantitative RT-PCR	19268587
ST-13	Function assay		11 days	Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as increase in PPARgamma2 mRNA level after 11 days by semi-quantitative RT-PCR relative to control	19268587
SRA 01/04	Growth inhibition assay	64 uM	4 days	Growth inhibition of human SRA 01/04 cells assessed as reduction in PCNA expression at 64 uM after 4 days by Western blot analysis	23199882
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	402.39	Formule	C₂₁H₂₂O₈	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	478-01-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (198.81 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MMP
In vitro	Nobiletin, een citrusflavonoïde geïsoleerd uit citrusschillen zoals die van mandarijn, heeft ontstekingsremmende en antitumoractiviteiten. Deze verbinding, een polymethoxyflavonoïde, wordt geïdentificeerd als een remmer van zowel NO- als O ^2--generatie. Het remt significant twee huidontstekingen veroorzaakt door dubbele TPA-applicatie. Het onderdrukt ook de expressie van cyclooxygenase-2 en induceerbare NO-synthase-eiwitten en de afgifte van prostaglandine E2. Deze chemische stof remt de tumorinvasieve activiteit van menselijke fibrosarcoom HT-1080-cellen in het Matrigel-model, niet alleen door de expressie van MMPs te onderdrukken, maar ook door de TIMP-1-productie te verhogen door interferentie met de fosfatidylinositol 3-kinase (PI3-K)-route. Het kan ook atherosclerose voorkomen op het niveau van de vaatwand door de vorming van macrofaagschuimcellen te remmen.
In vivo	LD50: 780mg/kg (i.g.).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11016629/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11861377/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15585197/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nobiletin MMP remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 402.39