alleen voor onderzoeksdoeleinden

MK-2206 Dihydrochloride Akt Remmer

Cat.nr.: S1078

MK-2206 2HCl is een zeer selectieve remmer van Akt1/2/3 met een IC50 van respectievelijk 8 nM/12 nM/65 nM in celvrije assays; geen remmende activiteiten tegen 250 andere proteïnekinasen waargenomen. Deze verbinding induceert autophagy en apoptosis in kankercellen. Fase 2.

MK-2206 Dihydrochloride Akt Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 480.39

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overig Akt Inhibitoren	SC79 AZD5363 (Capivasertib) Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl AKTi-1/2 (AKT Inhibitor VIII)

Oplosbaarheid in DMSO of water (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL (199.83 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 30 mg/mL (62.44 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 96 mg/mL (199.83 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 25 mg/mL (52.04 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 96 mg/mL (199.83 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 10 mg/mL

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.630mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.800mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Lees meer over MK-2206 Dihydrochloride oplosbaarheid in DMSO of water

Zoeken op cellijn | Selecteren op onderzoeksgebied voor gebruiksconcentraties

Lees meer over MK-2206 Dihydrochloride werkconcentraties voor celkweekbehandeling

MK-2206 Dihydrochloride is a potent pan-AKT inhibitor targeting all AKT isoforms. (AKT1/AKT2/AKT3, IC50 = 8/12/65 nM)

Details selectiviteit & specificiteit

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie	MK-2206 Dihydrochloride is a potent, selective, allosteric Akt inhibitor. It affects the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway by blocking Akt phosphorylation, to inhibit tumor cell proliferation, migration, angiogenesis, and promote apoptosis.
Lees meer over MK-2206 Dihydrochloride IC50 voor celgebaseerde en celvrije assays
Belangrijkste toepassingen en werkingsmechanisme

Lees meer over MK-2206 Dihydrochloride Werkingsmechanisme

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	480.39	Formule	C₂₅H₂₁N₅O.2HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1032350-13-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl.Cl

Lees meer over opslag & stabiliteit

Lees meer vergelijkende analyse over MK-2206 Dihydrochloride

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
What is your recommendation for preparing its solution and how would you deliver it to the mice (i.p. or gavage)?

Antwoord:
It can be resuspended in 15% Captisol at up to 17mg/ml. This suspension is for oral gavage use only.

Vraag 2:
I would want to know if it could cross the blood brain barrier?

Antwoord:
It can cross BBB based on the following reference: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01249105.

Verdunningscalculator

Bereken de benodigde verdunning om een stamoplossing te bereiden. De Selleck verdunningscalculator is gebaseerd op de volgende vergelijking:

Concentratie _(start) x Volume _(start) = Concentratie _(einde) x Volume _(einde)

Deze vergelijking wordt vaak afgekort als: C1V1 = C2V2 ( Invoer Uitvoer )

*Gebruik bij het bereiden van stamoplossingen altijd het batchspecifieke molecuulgewicht van het product, zoals vermeld op het fleslabel en MSDS / COA (online beschikbaar).

De Seriële Verdunningscalculator Vergelijking

Seriële verdunningen

Concentratie (start):

Verdunningsfactoren:

Berekend resultaat

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):