alleen voor onderzoeksdoeleinden

CCT128930 Akt remmer

Name: CCT128930
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2635
Rating: 5 (34 reviews)

Cat.nr.S2635

CCT128930 is een potente, ATP-competitieve en selectieve remmer van Akt2 met een IC50 van 6 nM in een celvrije test, 28-voudig hogere selectiviteit voor Akt2 dan de nauw verwante PKA-kinase. Deze verbinding induceert celcyclusarrest, DNA-schade en Autophagy onafhankelijk van Akt-remming. Hoge doses van deze chemische stof triggeren cel-Apoptosis in HepG2-cellen.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 341.84

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S263501 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.18%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.18

Gerelateerde doelwitten	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overig Akt Inhibitoren	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) A-674563 HCl Akti-1/2

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
U87MG cells	Function assay	Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.66 nM
PC3M cells	Function assay	Inhibition of PKB in human PC3M cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.003 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	341.84	Formule	C₁₈H₂₀ClN₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	885499-61-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCC1(CC2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (73.13 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (5.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Akt2 (Cell-free assay) 6 nM p70 S6K (Cell-free assay) 120 nM PKA (Cell-free assay) 168 nM
In vitro	CCT128930 vertoont een duidelijke antiproliferatieve activiteit tegen PTEN-deficiënte menselijke tumorcellijnen, waaronder U87MG menselijke glioblastoomcellen, LNCaP menselijke prostaatkankercellen en PC3 menselijke prostaatkankercellen met een GI50 van respectievelijk 6,3 μM, 0,35 μM en 1,9 μM. Bovendien veroorzaakt deze verbinding een G1-arrest in PTEN-nul U87MG menselijke glioblastoomcellen en een Akt pathway blockade.
Kinase Assay	Kinase-assays
Kinase Assay	Profilering tegen 50 verschillende menselijke kinasen wordt uitgevoerd met 10 μM CCT128930 bij een ATP-concentratie die equivalent is aan de K_m voor elk enzym.
In vivo	CCT128930 van 25 mg/kg i.p. vertoont een duidelijk antitumor effect in gevestigde PTEN-nul U87MG menselijke glioblastoom xenografts met een behandelde:controle (T/C) ratio van 48% op dag 12. In HER2-positieve, PIK3CA-mutante BT474 menselijke borstkanker xenografts produceert deze verbinding bij 40 mg/kg ook een diepgaand antitumor effect met volledige groeistop en een T/C ratio van 29% op dag 22. Deze chemische stof, intraveneus toegediend, bereikt een piekconcentratie van 6,4 μM in plasma en wordt geëlimineerd met een relatief korte halfwaardetijd, een hoog verdelingsvolume en snelle klaring, wat resulteert in een oppervlakte onder de curve AUC_0-∞ van 4,6 μM·h. Intraperitoneaal toegediend, leidt het tot de piekplasmaconcentratie van het geneesmiddel van 1,3 μM en de overeenkomstige AUC_0-∞ van 1,3 μM·h. Orale toediening van deze verbinding leidt tot een piekplasmaconcentratie van slechts 0,43 μM en een dienovereenkomstig lage AUC_0-∞ van 0,4 μM·h.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21191045/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):