alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S8096
| Gerelateerde doelwitten | HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Overig ATM/ATR Inhibitoren | Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156 |
| Molecuulgewicht | 220.25 | Formule | C10H8N2O2S |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1198097-97-0 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | OC1=CC=C(C=C1)\C=C2/SC(=N)NC2=O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 44 mg/mL
(199.77 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
MRN
ATM
|
|---|---|
| In vitro |
Mirin remt DSB-geïnduceerde ATM-activering, de ATM-afhankelijke fosforylering van de stroomafwaartse doelen Nbs1 en Chk2 en de MRN-afhankelijke autofosforylering van ATM bij Ser1981 als reactie op DSB's. Deze verbinding remt ook het G2-checkpoint in TOSA4-cellen en homologie-afhankelijke DNA-reparatie in HEK293-cellen. In cellen met geïntegreerd HPV16 (SiHa) maakt het HPV-episomen gevoelig voor PA25, wat resulteert in een ~5-voudige verlaging van de PA50 IC50. Voorbehandeling met deze chemische stof vermindert ook de cellevensvatbaarheid en remt de expressie van het prolifererende celkernantigeen in met cisplatine behandelde menselijke embryonale nier 293-cellen. |
| Kinase Assay |
Nuclease test
|
|
Reacties met oligonucleotide nonhairpin-substraten bevatten 25 mM MOPS (pH 7.0), 60 mM KCl, 0.2% Tween 20, 2 mM DTT, 1 mM of 5 MnCl2 (of 5 mM MgCl2, of 5 mM CaCl2), 0.1 pmol DNA-substraat, en 0.3 pmol Mre11 (of een equivalente hoeveelheid Mre11 gecomplexeerd met Rad50) in een volume van 10 μl, en worden 30 min geïncubeerd bij 37°C. SDS, EDTA en proteinase K worden vervolgens toegevoegd tot eindconcentraties van respectievelijk 0.2%, 5 mM en 0.1 mg/ml, en nog eens 15 min geïncubeerd. 4 μl van elke reactie wordt gemengd met 4 μl formamide-laadbuffer, en vervolgens geladen op een sequencinggel die 10% acrylamide en 7 M ureum bevat. Na de run wordt elke gel geanalyseerd met behulp van een fosforimaging-systeem. Reacties die hairpin-substraten bevatten, zijn identiek aan die met nonhairpin-substraten, behalve dat 3 pmol van deze verbinding aan de reacties wordt toegevoegd zoals aangegeven, en de reacties 's nachts bij kamertemperatuur worden geïncubeerd. Niet-homologe eindverbinding-reacties bevatten 25 mM MOPS (pH 7.0), 60 mM KCl, 0.2% Tween 20, 2 mM DTT, 4 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 0.5 mM ATP, 4 ng plasmide-DNA, 10% polyethyleenglycol, 0.01 pmol humane DNA-ligase I, en 0.06 pmol van dit chemische product of 0.1 eenheden E. coli exonuclease III (GIBCO-BRL), in een volume van 10 μl. Na incubatie bij 37°C gedurende 25 min wordt Tween 20 toegevoegd tot een eindconcentratie van 0.5%, en een 2.5 μl aliquot wordt geamplificeerd door PCR met behulp van primers DAR5 en DAR147. PCR-producten worden gekloneerd met behulp van de TA-kloneringskit en gesequenced met behulp van een geautomatiseerde ABI Capillary Genetic Analyzer.
|
|
| In vivo |
Mirin in nanodeeltjes resulteerde in een sterke belemmering van tumorgroei, geassocieerd met DDR-activering, p53-accumulatie en celdood. |
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
18176557 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.