alleen voor onderzoeksdoeleinden

LY2857785 CDK remmer

Name: LY2857785
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7511
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S7511

LY2857785 is een type I reversibele en competitieve ATP-kinase-remmer tegen CDK9 (IC50=0.011 μM) en deze verbinding remt ook andere transcriptiekinasen CDK8 (IC50=0.016 μM) en CDK7 (IC50=0.246 μM).

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 448.60

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S751101 Ethanol]42 mg/mL]false]DMSO]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.97%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

98.97

Gerelateerde doelwitten	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overig CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	448.60	Formule	C₂₆H₃₆N₆O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1619903-54-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)C1=C2C=C(C=CC2=NN1C)C3=NC(=NC=C3)NC4CCC(CC4)NC5CCOCC5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 42 mg/mL

DMSO : 23 mg/mL (51.27 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.4mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.4mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 (Cell-free assay) 0.011 μM CDK8 (Cell-free assay) 0.016 μM CDK7 (Cell-free assay) 0.246 μM
In vitro	LY2857785 vertoont een goede selectiviteit tegenover een panel van 114 proteïnekinasen, waarbij slechts 5 andere proteïnekinasen werden geremd met een potentie (IC50) van minder dan 0.1 μmol/L, en in totaal 14 kinasen minder dan 1 μmol/L. Op cellulair niveau remt deze verbinding CTD P-Ser2 en CTD P-Ser5 in U2OS-cellen met IC50's van 0.089 en 0.042 μM. Hoewel het de enzymatische activiteiten van CDK4, CDK6 en CDK2 remt, induceert het geen G1-S Cell Cycle-arrest. Het heeft ook activiteit tegen CDK1 (Histone H1 P-T153-remming IC50 0.241 μmol/L). Deze chemische stof induceert echter slechts een matige toename van het G2-M DNA-gehalte, van 35% naar 55%, met EC50 0.135 μmol/L. Het remt de proliferatie van hematologische en solide tumorcellen en induceert apoptose in vitro.
In vivo	LY2857785 remt RNAP II CTD Ser2-fosforylering in vivo. Het toont krachtige antitumorale groei-effectiviteit in preklinische tumormodellen en verhoogt de overleving van dieren. Er wordt geen significant gewichtsverlies waargenomen in de studie met naaktmuizen, terwijl diersterfte wordt waargenomen in deze studies bij de hoge dosisgroepen van dit middel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24688048/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):