Name: Liproxstatin-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7699
Rating: 5 (275 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Producten die vaak samen worden gebruikt met Liproxstatin-1

RSL3

It and RSL3, in combination with iFSP1, induce cell death in human esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cell lines KYSE30/KYSE510/KYSE520.

DHA (Dihydroartemisinin)

It and Dihydroartemisinin (DHA) have an antagonistic effect on the growth of blood-stage parasites of malaria.

iFSP1

It and RSL3 combination induce cell death in human esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cell lines KYSE30/KYSE510/KYSE520.

S63845

This compound completely protects BAX/BAK double knock-out (DKO) U251 cells from cell death induced by the combination of S63845 and A1331852.

A-1331852

It effectively reduces cell death of U251 cells when treated with A1331852 plus S63845.

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Ferroptosis Inhibitoren	Erastin Ferrostatin-1 (Fer-1) Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 UAMC-3203 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 Bufotalin

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
MRC-5 lung fibroblast cells					DNDI: Cytotoxicity against human MRC-5 lung fibroblast cells, IC50 = 9.14 μM	ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	340.85	Formule	C₁₉H₂₁ClN₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	950455-15-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CNCCC12C(=NCC3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=CC=CC=C4N2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (199.5 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 625 mg/mL (1833.65 mM) Verwarmd met een waterbad van 50°C; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (8.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ferroptosis (Cell-free assay) 22 nM
In vitro	Liproxstatin-1 is in staat om ferroptosis in het lage nanomolaire bereik te remmen en de groei van Gpx4^−/−cellen te remmen met een IC50 van 22 nM. Deze verbinding (50 nM) voorkomt volledig lipideperoxidatie in Gpx4^−/−cellen. Het (200 nM) beschermt tegen FINs, zoals BSO (10 µM), erastine (1 µM) en RSL3 (0,5 µM), op een dosisafhankelijke manier, terwijl het er niet in slaagt celdood te redden die wordt geïnduceerd door staurosporine (0,2 µM) en H₂O₂ (200 µM).
In vivo	Liproxstatin-1 verlengt de overleving aanzienlijk in vergelijking met de met het vehikel behandelde groep, vertraagt Ferroptosis in tubulaire cellen en vermindert weefselschade bij ischemie/reperfusie-geïnduceerde leverbeschadiging.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25402683/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	COX2 / GPx4 / GAPDH β-actin / COX2 / GPx4 β-actin / COX2 / GPx4 NeuN / Syn / SNAP / GFAP / Actin / Tubulin GRP78 / CHOP / Actin GRP78 / CHOP / Actin GPX4 / β-actin	33889074
Growth inhibition assay	Cell viability	31641008
Immunofluorescence	β-actin / COX2 / GPx4 NeuN / ACSL4 mitochondrial Fe2+	30737476