alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S8155
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overig Ferroptosis Inhibitoren | Imidazole Ketone Erastin (IKE) UAMC-3203 iFSP1 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 Bufotalin FSEN1 Erastin2 |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MEFs and HT1080 cells | Function assay | 0.5 μM | 24 h | 30686534 | ||
| Jurkat | Cell death assay | 0.1 μM | 24 h or 48 h | BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation | 27588473 | |
| Molt-4 | Cell death assay | 0.075 μM | 24 h or 48 h | BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation | 27588473 | |
| RMS13 cells | Cell death assay | 0, 60, 100, 140 and 180 μM | 48 h | Addition of Ferrostatin-1 significantly reduced RSL3- or Erastin-induced loss of cell viability. | 26157704 | |
| BJeLR | Cytotoxicity assay | 0.57 uM | 12 h | Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 12 hrs by trypan blue staining | 22832321 | |
| BJeLR | Cytotoxicity assay | 0.57 uM | 24 h | Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 24 hrs by trypan blue staining | 22832321 | |
| BJeH | Function assay | 6 h | Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis | 22832321 | ||
| BJeLR | Function assay | 6 h | Induction of reactive oxygen species production in human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis | 22832321 | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken | ||||||
| Molecuulgewicht | 440.88 | Formule | C23H21ClN2O5 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1219810-16-8 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(199.6 mM)
Ethanol : 28 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Gpx4
(In Calu-1 cells) |
|---|---|
| In vitro |
Ferroptosis-inducerende verbindingen inactiveren GPX4 door directe binding of door glutathion uit te putten. Na binding aan GPX4 inactiveert deze verbinding GPX4 om ROS-productie uit lipidperoxidatie te induceren. Het vermogen om synthetische letaliteit met oncogeen RAS te induceren is snel en vrij potent. Deze verbinding remt de groei van BJ-TERT/LT/ST/RASV12- en DRD-cellen tot 10 ng/ml en begon gevoelige cellen al 8 uur na behandeling te doden.
|
| In vivo |
Prostaglandine-endoperoxidesynthase (PTGS) is het sleutelenzym in de biosynthese van prostaglandinen. Er zijn twee isozymen van PTGS: een constitutieve PTGS1 en een induceerbare PTGS2. PTGS2, dat cyclooxygenase-2 (COX-2) codeert, is significant opgereguleerd na behandeling met RSL3 en deze verbinding bij muizen.
|
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | GPX4 / Tranferrin / Ferritin HO-1 |
|
30524291 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26157704 |
| Immunofluorescence | ALOX12 / ALOX15 4-HNE |
|
28837253 |