alleen voor onderzoeksdoeleinden

Linderane PDE activator

Name: Linderane
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9229
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S9229

Linderane, geïsoleerd uit Lindera strychnifolia vill., is een indirecte PDE3-activator en bezit meerdere biologische effecten, waaronder het wegvangen van superoxide anion radicalen en antioxidatieve activiteit, en beschermende activiteit tegen gastritis, maagzweren en rugpijn.

Linderane PDE activator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 260.29

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.86%

99.86

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	260.29	Formule	C₁₅H₁₆O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	13476-25-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CCCC23C(O2)C(C4=C(C1)OC=C4C)OC3=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 52 mg/mL (199.77 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PDE3
In vitro	Linderane remt gluconeogenese door hepatische PDE3 te activeren in primaire rattenhepatocyten. Het vermindert de genexpressie van fosfoenolpyruvaatcarboxykinase (Pck1) en glucose-6-fosfatase (G6pc), en verlaagt de intracellulaire cAMP-concentratie en CREB-fosforylering in primaire rattenhepatocyten onder zowel basale als forskoline-gestimuleerde omstandigheden. Deze verbinding verhoogt ook de totale PDE- en PDE3-activiteit, maar niet de PDE4-activiteit in primaire rattenhepatocyten. Het activeerde indirect PDE3 via extracellulaire gereguleerde proteïnekinase 1/2 (ERK1/2) en signaaltransducer en activator van transcriptie 3 (STAT3) activering.
In vivo	Linderane verbeterde het glucose- en lipide Metabolism na chronische orale toediening bij ob/ob muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29867482/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):