alleen voor onderzoeksdoeleinden

Homoharringtonine (HHT) STAT remmer

Name: Homoharringtonine (HHT)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9015
Rating: 5 (22 reviews)

Cat.nr.S9015

Homoharringtonine (HHT), een plantalkaloïde met antitumorale eigenschappen, remt eiwittranslatie door de initiële elongatiestap van eiwitsynthese te voorkomen via een interactie met de ribosomale A-site. Deze verbinding remt omkeerbaar de IL-6-geïnduceerde STAT3 Tyrosine 705-fosforylering en vermindert de expressie van anti-apoptotische eiwitten.

Homoharringtonine (HHT) STAT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 545.62

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.81%

99.81

Gerelateerde doelwitten	EGFR JAK Pim
Overig STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	545.62	Formule	C₂₉H₃₉NO₉	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	26833-87-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CGX-635, Myelostat, NSC 141633			Smiles	CC(C)(CCCC(CC(=O)OC)(C(=O)OC1C2C3=CC4=C(C=C3CCN5C2(CCC5)C=C1OC)OCO4)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (183.27 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Homoharringtonine (HHT), een plantalkaloïde met antitumorale eigenschappen, induceert p62-gemedieerde autofagie in resistente CML K562G-cellen, waardoor de autofagische afbraak van het BCR-ABL-eiwit wordt bevorderd.
In vivo	In combinatie met ABT-199 verlengt Homoharringtonine (HHT) de algehele overleving van muizen met primaire diffuse grootcellige B-cellymfoom (DLBCL) xenotransplantaten significant in vergelijking met benaderingen met één middel.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6908937/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26467384/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06259292	Recruiting	Hereditary Hemorrhagic Telangiectasia\|Arteriovenous Malformations\|Telangiectasia\|Epistaxis\|GastroIntestinal Bleeding\|Cerebral Arteriovenous Malformations\|Vascular Malformation	Cure HHT\|Augusta University\|The Cleveland Clinic\|Mayo Clinic\|Massachusetts General Hospital\|Columbia University\|Oregon Health and Science University\|University of California Los Angeles\|University of California San Francisco\|University of Colorado Denver\|University of North Carolina Chapel Hill\|University of Pennsylvania\|University of Texas\|University of Utah\|Washington University School of Medicine\|Yale University\|Health Resources and Services Administration (HRSA)\|Children''s Hospital of Philadelphia	November 13 2023	--
NCT05954481	Recruiting	Hereditary Hemorrhagic Telangiectasia\|Rendu Osler Disease	Hospices Civils de Lyon	August 3 2023	Not Applicable
NCT03850964	Recruiting	Hereditary Hemorrhagic Telangiectasia\|Epistaxis\|Anemia\|Nosebleed\|HHT	Cure HHT	May 8 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT04976036	Recruiting	Telangiectasia Hereditary Hemorrhagic	Dr. Romain Lazor\|Boehringer Ingelheim\|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	May 5 2022	Phase 2
NCT06266624	Active not recruiting	HHT	University Hospital Essen	September 25 2020	Not Applicable
NCT03910244	Completed	Telangiectasia Hereditary Hemorrhagic	The Cleveland Clinic\|RTI International	October 17 2019	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):