Name: BP-1-102
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7769
Rating: 5 (37 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.72%

99.72

Gerelateerde doelwitten	EGFR JAK Pim
Overig STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
30M cells	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=2 μM
OCI-AML2 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human OCI-AML2 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50=10 μM
MDA468 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human MDA468 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=10.9 μM
JJN-3 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human JJN-3 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=16.7 μM
DU145 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=22.7 μM
147EF cells	Function assay	0.1-1 μM	3 h	Inhibition of AKT phosphorylation in human 147EF cells at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	626.59	Formule	C₂₉H₂₇F₅N₂O₆S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1334493-07-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)O)O)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (159.59 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 504 nM(Kd)
In vitro	BP-1-102 bindt Stat3 met een affiniteit (KD) van 504 nM, blokkeert Stat3-fosfo-tyrosine (pTyr) peptide-interacties en Stat3-activering bij 4-6,8 μM, en remt selectief de groei, overleving, migratie en invasie van Stat3-afhankelijke tumorcellen. Deze verbinding-gemedieerde remming van aberrant actief Stat3 in tumorcellen onderdrukt de expressie van c-Myc, Cycline D1, Bcl-xL, Survivine, VEGF en Krüppel-like factor 8, die is geïdentificeerd als een Stat3-doelgen dat Stat3-gemedieerde borsttumorcelmigratie en -invasie bevordert. Behandeling van borstkankercellen met deze chemische stof blokkeert verder Stat3–NF-κB-kruisgesprek, de afgifte van granulocyt-koloniestimulerende factor, oplosbare intercellulaire adhesiemolecule 1, macrofaag-migratie-inhiberende factor/glycosylatie-inhiberende factor, interleukine 1-receptorantagonist en serineproteaseremmer-eiwit 1, en de fosforylering van focale adhesiekinase en paxilline, terwijl het de E-cadherine-expressie verbetert. Het remt de Stat3 DNA-bindingactiviteit in vitro, met een IC50-waarde van 6,8±0,8 μM en remt preferentieel Stat3-Stat3, boven Stat1-Stat3, Stat1-Stat1 of Stat5-Stat5 DNA-bindingactiviteit. Dit middel heeft weinig of geen effect op fosfo-Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2 of Akt-niveaus.
In vivo	Intraveneuze of orale gavagetoediening van BP-1-102 levert micromolaire of microgramniveaus in tumorweefsels en remt de groei van humane borst- en longtumorxenografts en moduleert de Stat3-activiteit, Stat3-doelgenen en oplosbare factoren in vivo. Deze verbinding onderdrukt selectief de groei, overleving, maligne transformatie, migratie en invasie van maligne cellen die constitutief actief Stat3 bevatten. Het is detecteerbaar in micromolaire concentraties in plasma en in microgrammen in tumorweefsels.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22623533/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 c-Myc / Cyclin D1 / Survivin		30720080

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BP-1-102 STAT remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 626.59