alleen voor onderzoeksdoeleinden

HO-3867 STAT remmer

Name: HO-3867
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7501
Rating: 5 (26 reviews)

Cat.nr.S7501

HO-3867, een analoog van curcumine, is een selectieve STAT3-remmer die de fosforylering, transcriptie en DNA-binding ervan remt zonder de expressie van andere actieve STATs te beïnvloeden. Deze verbinding induceert apoptose.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 464.55

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S750101 DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.89%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.89

Gerelateerde doelwitten	EGFR JAK Pim
Overig STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide Homoharringtonine (HHT)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	464.55	Formule	C₂₈H₃₀F₂N₂O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1172133-28-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1(C=C(C(N1O)(C)C)CN2CC(=CC3=CC=C(C=C3)F)C(=O)C(=CC4=CC=C(C=C4)F)C2)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL (27.98 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.650mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.330mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3
In vitro	HO-3867 veroorzaakt significante cytotoxiciteit in A2780 en andere geteste eierstokkankercellijnen, met minder toxiciteit voor niet-kankerachtige ovariële oppervlakte-epitheelcellen. Deze verbinding induceert G(2)-M celcyclusarrest in A2780-cellen en bevordert apoptose door activering van caspase-8 en caspase-3. Het blokkeert de JAK/STAT3-route in menselijke eierstokkankercellijnen.
In vivo	HO-3867 (100 ppm p.o.) remt de groei van ovariumcarcinoom xenografttumoren bij muizen zonder duidelijke tekenen van toxiciteit, en resulteert ook in remming van pSTAT3 en downregulatie van de STAT3-doeleiwitten. Deze verbinding sensibiliseert cisplatin-resistent ovariumcarcinoom via STAT3-remming. Het vermindert ook door linkerhartfalen geïnduceerde pulmonale hypertensie door oxidatieve stress te verminderen en de PTEN-expressie in de longen van ratten te verhogen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2044/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21885917/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23339168/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):