The PIM family kinases,which is belong to serine/threonine kinase, consist of 3 members which are PIM-1, PIM-2, and PIM-3. Pim-1 substrate include nuclear adapter protein p100, which is an activator of the c-Myb transcription factor, and transcription factor NFATc, which is involved in relaying signals from the T-cell receptor.Pim-1 in preventing cell death since the inactivation of Bad can enhance Bcl-2 activity and thereby promotes cell survival. Pim-1 binds and phosphorylates the phosphatase Cdc25A, which is a positive G1-specific cell cycle regulator. Two other Pim-1 substrates, SOCS1 and SOCS3 also belong to the group of adapter proteins and are involved in the negative regulation of STATs or TNF-receptor signal transduction pathways.
Pim inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base is een nieuwe ATP-competitieve remmer van Pim1 met een IC50 van 7 nM in een celvrije assay, 50- en 10-voudig selectief versus Pim2 en Pim3, ook potent voor Flt3 en Haspin. SGI-1776 induceert apoptosis en autophagy. |
|
|
| S7104 | AZD1208 | AZD1208 is een potente en oraal beschikbare Pim kinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,4 nM, 5 nM en 1,9 nM voor Pim1, Pim2 en Pim3 in celvrije assays. Deze verbinding induceert autophagy, celcyclusarrest en apoptosis. Fase 1. |
|
|
| S7985 | PIM447 (LGH447) Hydrochloride | PIM447 (LGH447) Hydrochloride is een nieuwe pan-PIM kinase-remmer met Ki-waarden van respectievelijk 6 pM, 18 pM, 9 pM voor PIM1, PIM2, PIM3. Het remt ook GSK3β, PKN1 en PKCτ, maar met een significant lagere potentie met een IC50 tussen 1 en 5 μM (een differentiaal van >105-voudig ten opzichte van de Ki op PIMs). PIM447 induceert apoptose. |
|
|
| S8005 | SMI-4a | SMI-4a (TCS PIM-1 4a) is een potente remmer van Pim1 met een IC50 van 17 nM, matig potent voor Pim-2, en remt geen andere serine/threonine- of tyrosinekinasen significant. |
|
|
| S7041 | CX-6258 HCl | CX-6258 HCl is een potente, oraal werkzame pan-Pim kinase-remmer met IC50 van 5 nM, 25 nM en 16 nM voor respectievelijk Pim1, Pim2 en Pim3. |
|
|
| S6774 | TP-3654 | TP-3654 is de tweedegeneratie PIM-remmer met Ki-waarden van respectievelijk 5 nM, 239 nM en 42 nM voor PIM-1, PIM-2 en PIM-3. |
|
|
| S8800 | Uzansertib (INCB053914) | Uzansertib (INCB053914) is een nieuwe, ATP-competitieve, kleine molecule, pan-remmer van PIM kinases, met IC50-waarden van 0,24 nM, 30 nM en 0,12 nM voor respectievelijk PIM1, PIM2 en PIM3 in biochemische assays. |
|
|
| S6497 | SMI-16a | SMI-16a is een selectieve Pim-kinase-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 150 nM en 20 nM voor Pim1 en Pim2. |
|
|
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin (Dinatin), een actief natuurlijk ingrediënt in een aantal traditionele Chinese geneeskrachtige kruiden, vertoont remmende activiteit tegen het oncogene proteïnekinase Pim-1 met een IC50 van 2,71 μM. Deze verbinding induceert apoptose via mitochondriale disfunctie en remming van de P13k/Akt signaalroute in HepG2 kankercellen. Het oefent anti-osteoporotische en botresorptie-verzachtende effecten uit via activering van de AMPK signaalroute. |
|
|
| E4598 | MEN1703(SEL24,SEL24-B489) | MEN1703 (SEL24, SEL24-B489) is een potente, type I, oraal actieve, duale remmer van PIM en FLT3-ITD, die Kd-waarden van respectievelijk 2 nM voor PIM1, 2 nM voor PIM2 en 3 nM voor PIM3 vertoont. Deze Pim/flt3 kinase inhibitor toont zijn brede therapeutische potentieel in de behandeling van acute myeloïde leukemie. | ||
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.