alleen voor onderzoeksdoeleinden

Nifuroxazide STAT Remmer

Name: Nifuroxazide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4182
Rating: 5 (25 reviews)

Cat.nr.: S4182

Nifuroxazide is een celpermeabel en oraal beschikbaar nitrofuran-gebaseerd antidiarreemiddel dat de activering van cellulaire STAT1/3/5 transcriptieactiviteit effectief onderdrukt met een IC50 van 3 μM tegen IL-6-geïnduceerde STAT3-activering in U3A-cellen.

Nifuroxazide STAT Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 275.22

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	EGFR JAK Pim
Overig STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
human U3A cells	Function assay		1 h		Inhibition of STAT3 expressed in human U3A cells after 1 hr by luciferase reporter gene assay, EC50=3 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	275.22	Formule	C₁₂H₉N₃O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	965-52-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(=O)NN=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-])O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (199.84 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (2.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	STAT1 STAT3 STAT5
In vitro	Nifuroxazide is a nitrofuran compound inhibitor of STAT transcription factor signaling. This compound is described to block constitutive phosphorylation of STAT3 by reducing Jak kinase autophosphorylation, decreasing the viability of myeloma cells depending on constitutive STAT3 activity for survival while not affecting normal peripheral blood mononuclear cells. It produces decreases in tyrosine phosphorylation of Jak2 and Tyk2, and showed no effects on EGF receptor tyrosine kinase or Src kinase, indicating a relative specificity of this chemical for Jak2 and Tyk2. It shows no inhibition of Akt or MAPK phosphorylation. This inhibitor inhibits the constitutive phosphorylation of STAT3 in MM cells by reducing Jak kinase autophosphorylation, and leads to down-regulation of the STAT3 target gene Mcl-1. It causes a decrease in viability of primary myeloma cells and myeloma cell lines containing STAT3 activation, but not normal peripheral blood mononuclear cells. Although bone marrow stromal cells provide survival signals to myeloma cells, this compound can overcome this survival advantage. Reflecting the interaction of STAT3 with other cellular pathways, it shows enhanced cytotoxicity when combined with either the histone deacetylase inhibitor depsipeptide or the MEK inhibitor UO126.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18824601/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		26830149
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-FAK / FAK / p-Src / Src MMP-9 / MMP-2		26830149

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2025-09-02)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05754996	COMPLETED	Hepatic Encephalopathy	Cairo University	2023-03-12	PHASE3
NCT05988528	COMPLETED	Inflammatory Bowel Diseases	Mostafa Bahaa	2023-08-20	PHASE2; PHASE3
NCT05754996	Recruiting	Hepatic Encephalopathy	Cairo University	2023-03-12	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):