HO-3867

CatalogusnummerS7501 Batch:S750101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H30F2N2O2
Moleculair gewicht 464.55 CAS-nr. 1172133-28-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (27.98 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.650mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.330mg/ml (0.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving HO-3867, een analoog van curcumine, is een selectieve STAT3-remmer die de fosforylering, transcriptie en DNA-binding ervan remt zonder de expressie van andere actieve STATs te beïnvloeden. Deze verbinding induceert apoptose.
Doelen
STAT3
In vitro HO-3867 veroorzaakt significante cytotoxiciteit in A2780 en andere geteste eierstokkankercellijnen, met minder toxiciteit voor niet-kankerachtige ovariële oppervlakte-epitheelcellen. Deze verbinding induceert G(2)-M celcyclusarrest in A2780-cellen en bevordert apoptose door activering van caspase-8 en caspase-3. Het blokkeert de JAK/STAT3-route in menselijke eierstokkankercellijnen.
In vivo HO-3867 (100 ppm p.o.) remt de groei van ovariumcarcinoom xenografttumoren bij muizen zonder duidelijke tekenen van toxiciteit, en resulteert ook in remming van pSTAT3 en downregulatie van de STAT3-doeleiwitten. Deze verbinding sensibiliseert cisplatin-resistent ovariumcarcinoom via STAT3-remming. Het vermindert ook door linkerhartfalen geïnduceerde pulmonale hypertensie door oxidatieve stress te verminderen en de PTEN-expressie in de longen van ratten te verhogen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    A2780 (A2780R), PA-1, SKOV3, OV4, and OVCAR3 cells; human ovarian surface epithelial cell

  • Concentraties

    ~20 μM

  • Incubatietijd

    24 hours

  • Methode

    Cell viability is determined by a colorimetric assay using MTT. In the mitochondria of living cells, yellow MTT undergoes a reductive conversion to formazan, producing a purple color. Cells, grown to ~80% confluence in 75-mm flasks, are trypsinized, counted, seeded in 96-well plates with an average population of 7,000 cells/well, incubated overnight, and then treated with HO-3867 for 24 h. All experiments are done using 8 replicates and repeated at least three times.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Mice bearing ovarian cancer A2780 tumor xenografts

  • Doseringen

    ~100 ppm

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21885917/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23339168/

Klantproductvalidatie

Cell apoptosis as measured by TUNEL. Representative sections as determined at 12 hours after reperfusion (3100 magnification). Apoptotic nuclei were stained red, and the software of Image J was used to analyse quantity of TUNEL-positive cells in the livers. Scale bars5100 lm. *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 compared with IR group.

Gegevens van [ , , Liver Transpl, 2016, 22(12):1697-1709 ]

The inhibitory effect of IL-6/IL-6R on TRPM7 currents is blocked by the STAT3 inhibitor HO-3867, but not by the inhibitor MAPK signaling pathway. (A) Relative currents normalized to TRPM7 currents recorded during perfusion with divalent-free extracellular solution. The specific STAT3 inhibitor HO-3867 did not inhibit TRPM7 inward currents at -100 mV, but blocked the effect of IL-6/sIL-6R (n = 3, * p < 0.05 vs. control, # p < 0.05 vs. IL-6/sIL-6R). (B) The specific MAPK−MEK inhibitor PD98059, did not inhibit TRPM7 inward currents at -100 mV, and did not block the effect of IL-6/sIL-6R (n = 3, * p < 0.05 vs. control). All currents were normalized to controls at -100 mV.

Gegevens van [ , , PLOS ONE, 2016, 11(3): e0152120. ]

Inhibition of Stat3 activity on autophagy and hepatic IRI. (A) Pathological analyses showing that inhibition of Stat3 activity increased histopathologic injury in livers subjected to IRI treatment (×200). Scale bars=20μm. And quantified IR-induced liver injury by measuring Suzuki

Gegevens van [ , , J Cell Biochem, 2018, 119(4):3440-3450 ]

Interleukin (IL)-22-mediated protection against sodium nitroprussiate (SNP)-induced apoptosis in fibroblast-like synoviocytes established from rheumatoid arthritis (RA) patients (RA-FLS) is mediated by upregulation of the anti-apoptotic proteins Bcl2 and Bcl-xL. Cells were pretreated with HO-3867 (10 lmol/L) or STA21 (25 lmol/L) 2 h before the addition of IL-22 (100 ng/mL). Cells were then cultured for 30 min prior to the addition of SNP (1.33 mmol/L) and incubation for an additional 24 h. a. Western blot analysis of Bcl-2 protein expression in RA-FLS. A representative Western blot is shown in the left panel. Expression of Bcl-2 was quantified by densitometric analysis (right panel). Data represent the mean SD of three independent experiments. b. Western blot analysis of Bcl-xL in RA-FLS. A representative Western blot is shown in the left panel. Expression of Bcl-xL was quantified by densitometric analysis (right panel). Data represent the mean SD of three independent experiments. Each value is expressed as the ratio of the measured protein level to that of b-actin. *P < 0.05, #P > 0.05 versus control, &P < 0.05 versus SNP, %P < 0.05 versus SNP+ IL-22.

Gegevens van [ , , Int J Rheum Dis, 2017, 20(2):214-224 ]

Sellecks HO-3867 Is geciteerd door 26 Publicaties

BRD7 Inhibited Immune Escape in Nasopharyngeal Carcinoma via Inhibiting PD-L1 Expression [ Int J Biol Sci, 2025, 21(5):1914-1931] PubMed: 40083706
Role of IL-6/STAT3 Axis in Resistance to Cisplatin in Gastric Cancers [ Biomedicines, 2023, 11(3)694] PubMed: 36979673
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581] PubMed: 36814470
The regulation of T helper cell polarization by the diterpenoid fraction of Rhododendron molle based on the JAK/STAT signaling pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:1039441] PubMed: 36386123
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Tumor Environment Promotes Lnc57Rik-Mediated Suppressive Function of Myeloid-Derived Suppressor Cells [ J Immunol, 2022, 209(7):1401-1413] PubMed: 36038289
Effects of Empagliflozin on Intermittent Hypoxia-Induced TRAF3IP2-Dependent Human Aortic Smooth Muscle Cell Proliferation [ Med Res Arch, 2022, 10(10)] PubMed: 40959482
IL-27 signalling promotes adipocyte thermogenesis and energy expenditure [ Nature, 2021, 600(7888):314-318] PubMed: 34819664
Gene deficiency or pharmacological inhibition of PDCD4-mediated FGR signaling protects against acute kidney injury [ Acta Pharm Sin B, 2021, 11(2):394-405] PubMed: 33643819
Surfactant protein A modulates the activities of the JAK/STAT pathway in suppressing Th1 and Th17 polarization in murine OVA-induced allergic asthma [ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00618-1] PubMed: 34108631

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.