Name: HJC0152
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8561
Rating: 5 (7 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S856101 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.09%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.09

Gerelateerde doelwitten	EGFR JAK Pim
Overig STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	406.65	Formule	C₁₅H₁₃Cl₂N₃O₄.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1420290-99-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])Cl)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)OCCN.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (216.4 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.400mg/ml (10.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.100mg/ml (2.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3
In vitro	HJC0152 remt de STAT3-promotoractiviteit in MDA-MB-231-cellen op een dosisafhankelijke manier. Het heeft een vergelijkbare potentie in het neerwaarts reguleren van STAT3-eiwitproductie en fosforylering op de Tyr-705-site. Deze verbinding induceert gekliefd caspase-3 en neerwaarts gereguleerde cycline D1 in MDA-MB-231-cellen, remt de celcyclusprogressie en bevordert apoptose. Deze chemische behandeling onderdrukt efficiënt de proliferatie van HNSCC-cellen, arresteert de celcyclus in de G0/G1-fase, induceert apoptose en vermindert celinvasie in zowel SCC25- als CAL27-cellijnen. Bovendien remt het de nucleaire translocatie van gefosforyleerd STAT3 op Tyr705 en vermindert het de VHL/β-catenine-signaleringsactiviteit via regulatie van microRNA-21.
In vivo	HJC0152 onderdrukt significant de groei van MDA-MB-231-xenografttumoren in vivo (ip en po), wat wijst op het grote potentieel als werkzame en oraal biobeschikbare therapeutica voor menselijke kanker. Het heeft een verbeterde orale biologische beschikbaarheid en een versterkte onderdrukking van tumorgroei bij muizen. Deze verbinding vertoont geen significante tekenen van toxiciteit bij een dosis van 75 mg/kg. In SCC25-afgeleide orthotope muismodellen heft deze chemische behandeling significant de STAT3/β-catenine-expressie in vivo op, wat leidt tot een algehele afname van tumorgroei en -invasie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23459613/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23459613/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HJC0152 STAT remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 406.65