In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
4.400mg/ml
(10.82mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
1.100mg/ml
(2.71mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
HJC0152 is een signaaltransducer en activator van transcriptie 3 (STAT3)-remmer met een opmerkelijk verbeterde wateroplosbaarheid.
Doelen
STAT3
In vitro
HJC0152 remt de STAT3-promotoractiviteit in MDA-MB-231-cellen op een dosisafhankelijke manier. Het heeft een vergelijkbare potentie in het neerwaarts reguleren van STAT3-eiwitproductie en fosforylering op de Tyr-705-site. Deze verbinding induceert gekliefd caspase-3 en neerwaarts gereguleerde cycline D1 in MDA-MB-231-cellen, remt de celcyclusprogressie en bevordert apoptose. Deze chemische behandeling onderdrukt efficiënt de proliferatie van HNSCC-cellen, arresteert de celcyclus in de G0/G1-fase, induceert apoptose en vermindert celinvasie in zowel SCC25- als CAL27-cellijnen. Bovendien remt het de nucleaire translocatie van gefosforyleerd STAT3 op Tyr705 en vermindert het de VHL/β-catenine-signaleringsactiviteit via regulatie van microRNA-21.
In vivo
HJC0152 onderdrukt significant de groei van MDA-MB-231-xenografttumoren in vivo (ip en po), wat wijst op het grote potentieel als werkzame en oraal biobeschikbare therapeutica voor menselijke kanker. Het heeft een verbeterde orale biologische beschikbaarheid en een versterkte onderdrukking van tumorgroei bij muizen. Deze verbinding vertoont geen significante tekenen van toxiciteit bij een dosis van 75 mg/kg. In SCC25-afgeleide orthotope muismodellen heft deze chemische behandeling significant de STAT3/β-catenine-expressie in vivo op, wat leidt tot een algehele afname van tumorgroei en -invasie.
The cells are treated with different doses of this compound for 24 h, and levels of total STAT3 and phosphorylated STAT3 at Tyr-705 are then examined by Western blot.
High baseline tumor burden-associated macrophages promote an immunosuppressive microenvironment and reduce the efficacy of immune checkpoint inhibitors through the IGFBP2-STAT3-PD-L1 pathway
[ Cancer Commun (Lond), 2023, 43(5):562-581]
Nifuroxazide boosts the anticancer efficacy of palbociclib-induced senescence by dual inhibition of STAT3 and CDK2 in triple-negative breast cancer
[ Cell Death Discov, 2023, 9(1):355]
Human α-Defensin 51-9 and Human β-Defensin 2 Improve Metabolic Parameters and Gut Barrier Function in Mice Fed a Western-Style Diet
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13878]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
